Амлодипін 5 мл інструкція із застосування. Амлодипін – лікарський засіб від артеріальної гіпертензії

Амлодипін – це антиангіальний, гіпотензивний засіб, селективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Препарат знижує навантаження на міокард, зменшуючи його потребу у кисні.

Діюча речовина – амлодипіну бесилат, відносяться до групи похідних дигідропіридину. Амлодипін не дає можливості надходження іонів кальцію в клітини гладких м'язів судин, а також м'язів міокарда, має виражену гіпотензивну дію.

За рахунок розширення периферичних артеріол знижується ОПСС і виразність ішемії міокарда значно знижується. У цьому ЧСС мало змінюється.

У зв'язку зі зниженням навантаження на серце зменшується потреба міокарда отримання більшої кількості кисню. Значно збільшується надходження життєво важливого кисню безпосередньо до міокарда, розширюються великі коронарні артерії – як ішемізованих, і у незмінених зонах серцевого м'яза.

При прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю.

T1/2 в середньому становить 35 год і при артеріальної гіпертензіїможе збільшуватися в середньому до 48 год, у пацієнтів похилого віку – до 65 год і при порушеннях функції печінки – до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками, 20-25% – через кишечник.

Показання до застосування

Від чого допомагає Амлодіпін? Призначають препарат у таких випадках:

• есенціальної (первинної) гіпертензії;
• вторинної гіпертензії;
• стенокардії (грудній жабі);
• стенокардії з документально підтвердженим спазмом;
• хронічної ішемічної хворобисерця.

При артеріальній гіпертензії препарат використовується як самостійні ліки або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. При стабільній або вазоспастичній стенокардії застосовується у разі резистентності пацієнта до бета-адреноблокаторів або нітратів.

Інструкція із застосування Амлодипін, дозування

Пігулки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. З огляду на те, що їжа не впливає на швидкість всмоктування препарату, його можна прийняти і до їжі, і після. Всмоктується діюча речовина близько 2 і більше годин, отже знижує тиск воно приблизно через цей проміжок часу. Ліки приймають щодня, бажано вранці, далі контролюючи своє здоров'я.

Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії: початкова доза 1 таблетка Амлодипін 5 мг\1 раз на добу.

При гіпертензії, яка протікає без ускладнень, застосовують 1 раз на добу по 1 таблетці 2,5 мг.

За потреби добова доза може бути збільшена до 10 мг (1 раз на добу).

При нирковій недостатності корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки слід застосовувати з обережністю.

Побічні ефекти

Відповідно до інструкції із застосування, призначення Амлодипіну може супроводжуватися такими побічними ефектами:

• Серцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.
• З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен.
• З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії.
• Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.
• Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.

Протипоказання

Протипоказано призначати Амлодипін у таких випадках:

• підвищена чутливість до амлодипіну, інших компонентів препарату та інших похідних дигідропіридину;
• тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм.рт.ст.);
• клінічно значущий стеноз аорти; колапс, кардіогенний шок;
• нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії принцметалу);
• вагітність та період лактації;
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю:

Порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, м'який або помірний ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміокардія та протягом 1 місяця після), цукровий діабет, літній вік.

Передозування

Передозування може призвести до колапсу, зумовленого тривалим зниженням артеріального тискута сильною тахікардією. Якщо доза препарату перевищила добову нормунеобхідно терміново зробити промивання шлунка.

Хворого поміщають у лежаче положення, при якому ноги повинні бути вище, ніж голова. Призначається активоване вугілля з судинозвужувальними препаратами, і внутрішньовенно вводиться глюконат кальцію та допамін.

У період прийому Амлодипіну інструкція із застосування рекомендує регулярно перевіряти вагу та відвідувати стоматолога. Препарат може спричинити зміни маси тіла та кровоточивість ясен. Хворим необхідно дотримуватися дієти зі зниженим вмістом натрію.

Аналоги Амлодипін, ціна в аптеках

При необхідності замінити Амлодипін можна на аналог за АТХ кодом – це препарати:

1. Акрідіпін,
2. Амлодак,
3. Амлотоп,
4. Амловас,
5. Кардилопін,
6. Норавкс.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування Амлодипіну, ціна та відгуки на препарати схожої дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря та не проводити самостійну заміну препарату.

Ціна в аптеках України: придбати таблетки Амлодипін 5 мг 30 шт. можна за ціною від 15 до 23 рублів, 10 мг 30 прим. від 26 до 30 рублів.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25°С. Термін придатності – 3 роки. В аптеках відпустка за рецептом лікаря.

Амлодипін - це препарат з ряду дигідропіридину, що має антиангінальні властивості і здатність блокувати кальцієві канали і знижувати рівень надходження кальцію в клітини судин. Для чого і за якого тиску лікарі його призначають? Препарат знижує навантаження на міокард, зменшуючи його потребу у кисні. Амлодипін розширює основні коронарні артерії та запобігає появі їх спазму.

Інструкція із застосування повідомляє, що таблетки 2,5 мг, 5 та 10 мг допомагають у терапії та зниженні артеріального тиску та стенокардії.

Форма випуску та склад

Амлодипін випускають у таблетках з діючою речовиною(амлодипін у формі безілату) по 2,5 мг, 5 та 10 мг. Пігулки препарату круглі, зі скошеними краями, білого кольору. Один блістер містить 10 шт. В одній картонній пачці 2 блістери. До складу препарату, крім активного компонента, входять силікатна целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат і крохмаль прежелатинізований.

Від чого допомагає Амлодіпін

Показання щодо застосування включають такі патології:

• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу);
• артеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими лікарськими засобами);
• стенокардія напруги.

Інструкція по застосуванню

Таблетки Амлодипін приймають внутрішньо, початкова доза становить 5 мг. Кількість ліків поступово збільшують протягом двох тижнів до максимального – 10 мг на день одноразово. Підтримуюча, добова доза при артеріальній гіпертонії становить 2,5-5 мг.

При вазоспастичній стенокардії, стенокардії напруги призначають одноразовий прийом 5-10 мг на день. З метою профілактики нападів стенокардії показано щоденний прийом 10 мг.

Пацієнтам із патологією нирок, з низькою масою тіла, невисоким зростанням призначають по 2,5 мг на день, для досягнення антиангінального ефекту – 5мг. Початкове дозування при ХСН становить 2,5 мг на добу, дозування поступово підвищують до 10 мг на день при добрій переносимості медикаменту.

Інструкції із застосування Амлодіпін Тева, Амлодипін Фармак та Біок є аналогічними.

Фармакологічні властивості

Амлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК) 2 покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах).

Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол:

• при стенокардії зменшує виразність ішемії міокарда;
• розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії);
• запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стабільну стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.

Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого лежачи та стоячи). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко.

Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію.

При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру.

Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому Амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування ліки відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.

Протипоказання

Відповідно до інструкції до Амлодипіну його не можна застосовувати за наступних станів:

• Коллапс.
• Гостра серцева недостатність.
• Вагітності та грудному вигодовуванні.
• Стеноз аорти.
• Кардіогенний шок.
• Дисфункції печінки.
• Гострий інфаркт міокарда.
• Підвищеної чутливості до дигідропіридину та його похідних.
• Непереносимості пацієнтом лактози та її похідних.
• Артеріальна гіпотензія з систолічним тиском нижче, ніж 90 мм ртутного стовпа.
• Нестабільні явища стенокардії.

В інструкції до Амлопідину зазначено, що препарат небажано застосовувати для лікування пацієнтів віком до 18 років. Таке обмеження пояснюється тим, що ефективність та безпека застосування у такому віці не встановлена.

Побічна дія

• головний біль;
• порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь);
• гастрит;
• звін у вухах;
• васкуліт;
• підвищена стомлюваність;
• кожний зуд;
• ангіоневротичний набряк;
• гінекомастія;
• риніт;
• дерматит;
• кашель;
• надмірне зниження АТ;
• сонливість;
• парестезії;
• імпотенція;
• нервозність;
• спрага;
• задишка;
• блювання;
• запаморочення;
• Носова кровотеча;
• біль у спині;
• депресія;
• підвищене потовиділення;
• висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка);
• болю в животі;
• тривожність;
• метеоризм;
• сухість в роті;
• ортостатична гіпотензія;
• прискорене сечовипускання;
• біль в очах;
• припливи крові до шкіри обличчя;
• задишка;
• лабільність настрою;
• болі в грудній клітці;
• незвичайні сновидіння;
• розвиток або посилення серцевої недостатності;
• серцебиття;
• тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• хворобливе сечовипускання;
• запор або діарея;
• мігрень;
• озноб;
• безсоння;
• м'язові судоми;
• астенія;
• анорексія;
• нудота;
• підвищення апетиту;
• порушення пігментації шкіри;
• диспепсія;
• периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп);
• інфаркт міокарда.

Взаємодія

Індометацин (блокада синтезу простагландинів нирковою системою, затримка іонів натрію), симпатоміметики, естрогени, альфа-адреностимулятори, НПЗЗ послаблюють вираженість гіпотензивного ефекту. Інгібітори мікросомального окиснення посилюють ризик розвитку побічних ефектівЧерез підвищення концентрації медикаменту в крові, зворотний ефект спостерігається при прийомі індукторів мікросомальних ферментів.

Нітрати, «петлеві» діуретики, Верапаміл, бета-адреноблокатори, тіазидні діуретики, інгібітори АПФ посилюють вираженість гіпотензивного та антиангінального ефектів. Антипсихотичні засоби, альфа1-адреноблокатори, хінідин, аміодарон, БМКК посилюють гіпотензивну дію Амлодипіну.

Варфарин, циметидин та дигоксин не впливають на фармакокінетичні параметри. При прийомі препаратів літію реєструється збільшення нейротоксичності (шум у вухах, атаксія, діарея, нудота, тремор, блювання). Препарати кальцію знижують ефективність БМКК. Хінідин, прокаїнамід посилюють негативний інотропний вплив.

При вагітності та лактації

Не було виявлено тератогенності Амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому Амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.

особливі вказівки

Потрібне спостереження у стоматолога для профілактики та своєчасної діагностики гіперплазії ясен, їх кровоточивості та хворобливості. Лікарський засіб не впливає на плазмові концентрації холестерину, тригліцеридів, глюкози, сечової кислоти, сечовини, азоту, ЛПНЩ. Для медикаменту не характерний синдром «скасування», проте пацієнтам рекомендується поступово знижувати дозування лікарського засобу перед його скасуванням.

Препарат часто застосовується у комбінації з різними активними речовинами: Валсартан, Периндоприл, Лізіноприл, Бісопролол.

Аналоги препарату Амлодіпін

Повні аналоги за активним елементом:

1. Амлодипін безілат.
2. Амлодипіну бесілат.
3. Амлодипіну малеат.
4. Акрідіпін.
5. Амловас.
6. Амлодак.
7. Амлодігамма.
8. Амлодипін Алкалоїд (Зентіва; Кардіо; Сандоз; -Аджіо; - Біоком; - ЗТ; - Прана; - Тева; - Чайкафарма;).
9. Амлонорм.
10. Амлорус.
11. Амлотоп.
12. Амлодіфарм.
13. Амлокард-Сановель.
14. Амлонга.
15. Веро-амлодіпін.
16. Корваділ.
17. Корді Кор.
18. Калчек.
19. Кардилопін.
20. Нормодіпін.
21. Норваськ.
22. Ірпінь.
23. Тенокс.
24. Омелар Кардіо.

Ціна

В аптеках ціна АМЛОДИПИН, таблетки 5 мг (Москва), становить 103 рублі за упаковку 30 штук.

Post Views: 503

Амлодипін – це антиангіальний, гіпотензивний засіб, блокатор кальцієвих каналів.

Форма випуску та склад

Амлодипін випускається у формі пігулок по 5 мг або 10 мг. У контурній комірковій упаковці знаходиться 10 штук, у полімерній банці – 100 штук. У картонній пачці – 1 банка або 1, 2, 3, 4, 5 осередкових упаковок.

В 1 таблетці 5 мг/10 мг міститься:

Амлодипіну безилату – 6,9 мг/13,8 мг, що відповідає 5 мг/10 мг амлодипіну;

• Лактози моногідрату – 85,7 мг/171,4 мг;
• Повідона – 3,2 мг/6,4 мг;
• Кросповідону – 3,2 мг/6,4 мг;
• Кальція стеарату – 1 мг/2 мг.

Показання для застосування.

Показанням до застосування Амлодипіну є наявність таких захворювань:

• Есенціальної (первинної) гіпертензії;
• вторинної гіпертензії;
• Стенокардії (грудній жабі);
• Стенокардії з документально підтвердженим спазмом;
• Хронічна ішемічна хвороба серця.

При артеріальній гіпертензії препарат використовується як самостійні ліки або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. При стенокардії стабільної або вазоспастичної застосовується також у хворих, резистентних до терапії бета-адреноблокаторами або нітратами.

Протипоказання

Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-яких компонентів препарату або інших дигідропіридинів, а також при артеріальній гіпотензії (90 мм ртутного стовпа і нижче), шоку, гострому інфаркті міокарда та протягом 1 місяця після нього.

Спосіб застосування та дозування Амлодипіну

Препарат приймають внутрішньо.

В інструкції до Амлодипіну початкова доза при лікуванні стенокардії та артеріальної гіпертензії становить 5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Підтримуюча доза при артеріальній гіпертензії – 2,5-5 мг на добу. При вазоспастичній стенокардії або стенокардії напруги – 5-10 мг на добу. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу.

Пацієнтам із порушеннями функцій печінки Амлодипін слід призначати з обережністю. Початкова доза як гіпотензивний засіб – 2,5 мг, а антиангіальний – 5 мг.

У хворих похилого віку можливе збільшення періоду напіввиведення препарату та зниження рівня креатиніну. Дозування не змінюється, але потрібний лікарський контроль.

Зміна дози не потрібна для пацієнтів з нирковою недостатністю, а також при поєднанні Амлодипіну з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, бета-адреноблокаторами та тіазидними діуретиками.

Побічні дії Амлодіпіну

Амлодипін може викликати такі побічні ефекти:

• З боку крові (гемостаз, кровотворення) та серцево-судинної системи – гіперемію шкіри обличчя, серцебиття, брадикардію, шлуночкову тахікардію, тріпотіння передсердь, біль у грудній клітці, гіпотензію (у тому числі ортостатичну);
• З боку органів чуття та нервової системи – втома, головний біль, запаморочення, сонливість, стомлюваність, астенію, розлади зору, зміни настрою;
• З боку сечостатевої системи – периферичні набряки стоп та кісточок, прискорене сечовипускання, імпотенцію;
• З боку органів шлунково-кишкового тракту – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації, жовтяниця;
• З боку респіраторної системи – задишку;
• З боку опорно-рухового апарату – артралгію, міалгію, парестезію та біль у кінцівках (при тривалому лікуванні);
• З боку шкірних покровів – свербіж, висипання, багатоформну еритему;
• Інші побічні дії Амлодипіну – гіперплазія ясен, гінекомастія, підвищення рівня печінкових ферментів.

Перевищення рекомендованих доз препарату провокує надмірну периферичну вазодилатацію, виражене тривале зниження артеріального тиску, тахікардію. При передозуванні Амлодипіном, за інструкцією, необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля. Надалі лікар повинен контролювати показники роботи легень та серця, обсяг циркулюючої крові та діурез. Може знадобитися підтримуюча або симптоматична терапія – внутрішньовенне введення рідин, допаміну, кальцію глюконату, фенілефрину. Гемодіаліз неефективний.

особливі вказівки

Застосування Амлодипіну обмежене при нестабільній стенокардії, вираженому аортальному стенозі, серцевій недостатності, порушенні функцій печінки.

Даних про безпеку та ефективність засобу для пацієнтів віком до 18 років недостатньо.

Призначення при вагітності можливе у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Категорія дії на плід за FDA – C.

У період проведення терапії необхідно припинити грудне вигодовування, оскільки препарат екскретується з грудним молоком.

Під час роботи обережність слід дотримуватися водіїв транспортних засобів, а також людей, чия професійна діяльність пов'язана з підвищеною концентрацією уваги, оскільки на початку лікування можливі сонливість та запаморочення.

Амлодипін добре поєднується з основними гіпотензивними засобами – діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, бета-адреноблокаторами, а також з нітратами та гіпоглікемічними препаратами. Аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію здатні посилювати дію. Нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, гальмують синтез простагландинів у нирках та натрійурез, знижуючи цим гіпотензивний ефект.

Аналоги Амлодіпіна

Аналогами Амлодіпіну є такі препарати:

• Тенокс;
• Стамло;
• Омелар Кардіо;
• Нормодипін;
• Норваск;
• Корді Кор;
• Кармагіп;
• Корваділ;
• Калчек;
• Кардилопін;
• Віро-Амлодіпін;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Амлонорм;
• Акридипін;
• Амлодак;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонга;
• Амлодіфарм;
• Амловас;
• Амлодігамма.

Заміна ліків має проводитися строго за рекомендацією лікаря.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в темному сухому місці, при температурі не вище 25 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності – 3 роки.

Фармакодинаміка.Амлодипін - антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів); блокує надходження іонів кальцію через мембрани в гладком'язові клітини міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений безпосереднім впливом на гладком'язові клітини судин.
Антиангінальний ефект реалізується двома шляхами: амлодипін розширює периферичні артеріоли та зменшує ОПСС (постнавантаження). Оскільки ЧСС практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні; амлодипін також сприяє розширенню коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих ділянках міокарда. Дилатація судин збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції.
У хворих на АГ (артеріальна гіпертензія) разова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає гострої гіпотензії.
У хворих зі стенокардією амлодипін сприяє підвищенню фізичної працездатності (подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегмента). STпри навантаженнях), знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у прийомі таблеток нітрогліцерину.
Амлодипін не має негативного впливу на обмін речовин та ліпідний профіль плазми крові, тому він придатний для лікування пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою.
Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо повільно і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, незалежно від прийому їжі. Біодоступність становить 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 6-12 год. Зв'язування з білками плазми крові - 95-98%. Добре розподіляється в організмі, обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Постійна концентрація у плазмі досягається протягом 7-8 днів. 90% амлодипіну повільно метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить 35-50 год. Екскретується нирками (близько 60% - у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді) та з жовчю (20-25% у вигляді метаболітів). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко. Не виводиться із організму шляхом гемодіалізу.
При призначенні препарату необхідно враховувати, що у пацієнтів віком 65 років період напіввиведення амлодипіну збільшується до 65 годин, у пацієнтів з печінковою, нирковою та тяжкою хронічною серцевою недостатністю – до 60 годин, проте це не потребує зміни дозування препарату.

Показання для застосування.

артеріальна гіпертензія. Стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).

Застосування препарату Амлодипін-кв

Дорослим - внутрішньо 1 раз на добу, незалежно від їди.
При АГ (артеріальна гіпертензія), стенокардії напруги та вазоспастичній стенокардіїДоза: середня добова доза - 5 мг, при необхідності дозу поступово, протягом 7-10 днів, підвищують до максимальної добової дози - 10 мг. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Протипоказання до застосування препарату Амлодипін-кв.

Індивідуальна підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ ≤90 мм рт. ст.), колапс, кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, тахікардія, гострий інфаркт міокарда (включаючи 1 міс після перенесеного інфаркту), виражений стеноз гирла аорти, період вагітності та корм юнацький вік ≤18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).

Побічні ефекти препарату Амлодипін-кв.

з боку серцево-судинної системи:відчуття серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, васкуліт, припливи крові до обличчя; рідко – стенокардія, інфаркт міокарда, аритмія (фібриляція передсердь та шлуночкова тахікардія); дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко – астенія, нервозність, втрата свідомості, парестезії, тремор, безсоння, депресія; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, біль у епігастрії, гіпербілірубінемія; рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, жовтяниця, панкреатит, сухість у роті, метеоризм, запор або діарея, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту.
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (гомілок та стоп); рідко - сексуальні порушення (у тому числі зниження потенції), підвищення частоти сечовипускань, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку опорно-рухового апарату:рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія.
З боку шкіри:дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.
Алергічні реакції:рідко - шкірний висип (еритематозний, макулопапульозний, кропив'янка), свербіж.
З боку органу зору:порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль у оці; рідко – ксерофтальмія; дуже рідко – порушення акомодації.
Інші:рідко - диспное, гінекомастія, урикемія, збільшення/зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, шум у вухах, біль у спині, носова кровотеча, підвищена пітливість; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів.

Особливості застосування препарату Амлодипін-кв

З обережністю призначають при порушенні функції печінки, синдромі слабкості синусного вузла (виражена брадикардія, тахікардія), легкої або помірної гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії (особливо обструктивній), пацієнтам похилого віку.
Амлодипін не викликає синдрому відміни, проте перед закінченням лікування рекомендується поступове зниження дози.
Грейпфрутовий сік може трохи підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, що не супроводжується клінічно значущим зниженням АТ.
Застосування у період вагітності та годування груддю.Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена, препарат призначають лише за життєвими показаннями у випадку, коли очікуваний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.
Діти.Амлодипін не призначений для лікування дітей та підлітків у віці ≤18 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами.На час лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може спричинити запаморочення та сонливість (особливо на початку терапії).

Взаємодія препарату Амлодипін-кв

Інгібітори мікросомального окиснення підвищують рівень амлодипіну в плазмі (підвищується ризик розвитку побічних ефектів), індуктори мікросомального окиснення знижують. Гіпотензивний ефект амлодипіну знижують нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (затримка натрію та пригнічення синтезу простагландинів нирками), α-адреноміметики, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики; підвищують аміодарон, хінідин, блокатори α1-адренорецепторів, нейролептики, інші блокатори кальцієвих каналів. Гіпотензивний та антиангінальний ефект амлодипіну підвищують тіазидні та петльові діуретики, блокатори β-адренорецепторів, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати Препарати кальцію знижують ефекти амлодипіну. Прокаїнамід, хінідин та інші засоби, що викликають подовження інтервалу Q-T, підвищують негативний дромотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу Q-T.
Амлодипін збільшує вираженість симптомів побічної діїпрепаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах)

Передозування препарату Амлодипін-кв, симптоми та лікування

Симптоми: виражена периферична вазодилатація та зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, порушення серцевого ритму та провідності.
Лікування: перевести пацієнта в положення лежачи та підняти ноги. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при значному зниженні АТ — підтримка функції серцево-судинної системи, постійний моніторинг функції серця та легень, контроль ОЦК та діурезу. З метою відновлення судинного тонусу – призначення судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування). Внутрішньовенне введення кальцію глюконату зменшує вираженість симптомів блокади кальцієвих каналів. Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання препарату Амлодипін-кв.

За температури не вище 25 °С.

Список аптек де можна купити Амлодипін-кв:

• Санкт-Петербург

склад

1 таблетка містить активну речовину: амлодипін 5 мг або 10 мг.

Фармакотерапевтична група

Блокатори «повільних» кальцієвих каналів

Код АТХ

Фармакологічна дія

Блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: - при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; - розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту – 24 год. надшкірну транслюмінальну ангіопластику (ТЛАП) коронарних артерій або пацієнтів зі стенокардією, застосування амлодипіну попереджає розвиток потовщення інтимі-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аорто-коро; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), стенокардія напруги та вазоспастична (Принцметала).

Протипоказання

Підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату; - гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; - обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); - тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); - шок, включаючи кардіогенний; - нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала) - вагітність та період грудного вигодовування; - вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). - непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).

Спосіб застосування та дози

Всередину один раз на добу запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до максимальної дози 10 мг. У пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекції дози не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки Незважаючи на те, що Т½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується, у пацієнтів з порушенням функції печінки корекції дози зазвичай не потрібно. У пацієнтів з нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Форма випуску

Таблетки 5 мг та 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками нагвинчувані з контролем першого розтину або системою «натиснути – повернути» з поліпропілену або поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів. контролем першого розтину з поліетилену або банки поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину з поліетилену високого тиску. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку) з картону.