Толперизон: список показань та побічних дій міорелаксанту. Толперизон для лікування захворювань кістково-м'язової системи Зберігання, відпустка з аптек

Можуть виявлятися спазмом м'язів та підвищенням тонусу. Пацієнти, які перебувають у такому стані, потребують адекватного лікування, заснованого на застосуванні міорелаксантів. Лікарі часто призначають "Толперизон". Аналоги, ціна, інструкція із застосування даного препарату будуть розглянуті у статті.

Медикамент із активною речовиною гідрохлоридом толперизону випускається у таблетках. У лікарський засіб додатково додаються і лимонна, а також лактоза та кросповідон.

Фармакологічна дія

"Толперизон", аналоги ліків відносяться до міорелаксантів, що надають центральну дію. Механізм впливу препарату на організм не повністю вивчений.

"Толперизон" забезпечує місцеву анестезію. Відомо, що медикамент за рахунок активної речовини, що є у складі, усуває внаслідок чого зникає біль. Препарат сприяє покращенню периферичного кровотоку, досягненню спазмолітичного та адреноблокуючого ефектів, він пригнічує роботу каудальної частини мозку.

«Толперизон», аналоги, синоніми дозволяють усунути гіпертонус поперечносмугастої мускулатури і ліквідувати її спазм у тих випадках, коли проблеми розвинулися через облітеруючу хворобу судин або енцефалопатію.

Кому призначають препарат "Толперизон"?

Лікарі виписують лікарський засіб «Толперизон» за наявності таких проблем:

• захворювання, що супроводжуються спазмом мускулатури, такі як інсульт, розсіяний склероз; серед цих хвороб – енцефаломієліт, мієлопатія;
• хвороби, проявом яких є м'язова дистонія; до них відносяться ДЦП, інші види енцефалопатії;
• процеси, внаслідок розвитку яких уражається кістково-м'язова система, відзначаються яскраво виражені спазми м'язів; до них належать артроз, що торкається великих суглобів, і люмбаго; таким симптомом виявляються спондилоартроз, спондильоз.

При використанні в комплексі «Толперизон» аналоги застосовуються для лікування акроціанозу, артеріосклерозу, хвороби Рейно, ангіопатії.

Протипоказання до прийому «Толперизону»

Лікарський засіб не призначають особам молодше 18 років, хворим на міастенію, жінкам, які виношують дитину та здійснюють грудне вигодовування, пацієнтам, які не переносять лактозу та інших компонентів препарату.

Інструкція містить деякі обмеження. При лікуванні хворих, у яких порушено функціональний стан печінки та нирок, медикамент застосовують з особливою обережністю.

Іноді "Толперизон", аналоги призначаються в період вагітності. Але оскільки вплив цих препаратів на організм вагітних жінок не вивчено, їх використання можливе лише у випадках, коли користь організму жінки значно перевищує ризик для плода. Лікування медикаментом у першому триместрі потребує особливої ​​уважності до стану організму пацієнтки. При терапії "Толперизоном" годування груддю тимчасово припиняють.

Використання «Толперизону»: дозування

Медикамент призначений для внутрішнього застосування після вживання їжі (пігулка, прийнята натще, має низьку біодоступність). Рекомендована доза на початковому етапі лікування становить 50 мг засобу по 3 рази на добу. Згодом її збільшують до 150 мг, але не різко, а поступово. Частота прийому ліків залишається незмінною. Тривалість терапії кожного пацієнта визначається індивідуально.

Ліки з діючою речовиноюпід назвою толперизона гідрохлорид, аналоги при лікуванні хворих, у яких виявлені порушення в роботі печінки або нирок (середні, легені), використовують дуже обережно та у ретельно підібраних дозах. Існує потреба у постійному спостереженні за станом їхнього здоров'я. Тяжкі порушення є протипоказанням до застосування «Толперизону».

Побічні ефекти

Багато відгуків свідчать про хорошу переносимість організмом компонентів, присутніх у складі лікарського засобу. Розвиток небажаних реакцій після прийому пігулок не є особливо частим явищем. Дуже рідко присутня слабкість у м'язах, іноді відзначаються головний більта наявність артеріальної гіпертензії. Можливі порушення у роботі кишечника, у яких з'являються нудота і блювота. З алергічних реакцій можуть бути свербіж, кропив'янка після вживання препарату «Толперизон». Побічні ефекти аналоги також мають.

Передозування

Про випадки передозування не повідомлялося. В результаті прийняття дози, що перевищує рекомендовану, може розвинутись артеріальна гіпотензія, можливі порушення дихання та роботи серця. Для усунення таких проявів необхідне промивання шлунка та здійснення лікування (підтримуючого, симптоматичного).

Лікарська взаємодія «Толперизону»

Якщо препарат використовується з ніфлумовою кислотою, він посилює її дію. «Толперизон» також підвищує активність «Клонідіна», психотропних лікарських засобів, препаратів, що забезпечують наркоз, та периферичних міорелаксантів.

"Толперизон", аналоги можна комбінувати з іншими засобами - препаратами, що включають етанол, седативними, снодійними препаратами.

При поєднанні з іншими міорелаксантами такої ж дії, яку надають таблетки "Толперизон", потрібне зниження дози цього засобу.

Медикамент може впливати на ліки, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6, підвищуючи їхню концентрацію.

Аналоги, вартість лікарського засобу

Чим можна замінити "Толперизон"? Хорошими і досить популярними ліками є «Мідокалм», при необхідності його можна використовувати як замінник з аналогічним компонентом, що діє.

Відомі інші варіанти препаратів, наприклад «Тизанідин» та «Сірдалуд». Крім цих засобів можна скористатися «Тізалудом», «Тізанілом», «Ліорезалом» або «Баклосаном». Існує ще один замінник – «Толперизон-OBL». Цей препарат дешевший, ніж «Мідокалм», що часто використовується, є одним з найпопулярніших аналогів медикаменту «Толперизон». Ціна, аналоги – основа для вибору найбільш вигідних та ефективних замінників.

Пацієнти, які лікувалися міорелаксантом «Толперизон», переважно задоволені отриманим результатом. Найвища ефективність відзначається при необхідності усунути спондильоз та спондилоартроз, вилікувати склероз. Середня вартістьтаблеток з дозуванням 50 мг становить 140 руб., Дозою 150 мг - 190 руб.

Склад та форма випуску препарату

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком.

Допоміжні речовини: лимонна кислота, лактози моногідрат, гіпролоза, кросповідон, стеаринова кислота.

Склад плівкової оболонки:Опадрай II (Серія 85) – спирт полівініловий, макрогол, тальк, титану діоксид.

5 штук. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (1) - пачки картонні.
5 штук. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (2) - пачки картонні.
5 штук. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (3) - пачки картонні.
5 штук. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (4) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (1) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (2) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (3) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (4) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (2) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (3) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (4) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (1) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (2) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (3) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (4) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Центральної дії. Зниження патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів пояснюють здатністю толперизона придушувати спиномозкові полісинаптичні рефлекси та пригнічуючим впливом на каудальну частину ретикулярної формації. Має центральні н-холіноблокуючі властивості. Не має істотного впливу на периферичні відділи нервової системи. Має слабку спазмолітичну і судиннорозширювальну дію.

Показання

Спинномозкові та церебральні паралічі (гіпертонус, спазм м'язовий, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок).

Захворювання, що супроводжуються дистонією, ригідністю, спазмом м'язів; облітеруючі захворювання артерій: облітеруючий судин кінцівок, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), синдром Рейно.

Наслідки розладів судинної іннервації (акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що перемежується).

Екстрапірамідні розлади (постенцефалітний та атеросклеротичний паркінсонізм).

Посттромботичні розлади лімфообігу та венозного кровообігу, гомілки, дитячий спастичний параліч (хвороба Літтла), епілепсія, енцефалопатія судинного генезу; гіпертонус у поєднанні з порушенням м'язового тонусу іншого типу.

Протипоказання

Міастенія, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до толперизону.

Дозування

При прийомі внутрішньо початкова доза становить 50 мг 2-3 рази на добу; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 рази на добу. В/м – по 100 мг 2 рази на добу; внутрішньовенно - 100 мг на добу одноразово.

Побічна дія

Можливо:, міастенія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія, алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри).

Зміст

Патологічна нездатність розслабити м'язи може призвести до поступового руйнування і принести пацієнту сильні страждання. Проблему допомагає вирішувати препарат Толперизон, який успішно застосовується для усунення м'язових спазмів, лікування порушень іннервації судин та інших хворобливих станів. Прийом потрібно здійснювати строго за інструкцією з огляду на протипоказання та побічні дії, лікарську сумісність та індивідуальні особливості пацієнта.

Склад Толперізону

Поверхня пігулок покрита плівковою оболонкою. Таблетки випускаються по 50 і 150 мг і розфасовуються в контурні осередкові пачки з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої лакованої друкованої фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Іншим видом упаковки є пластикова банка з поліпропілену або поліетилентерефталату, в яку фасується по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки поміщаються в картонні упаковки разом із інструкцією із застосування. Зміст однієї таблетки вказано в таблиці:

склад	Маса, мг
толперизону гідрохлорид (діюча речовина)
Допоміжні компоненти:
целюлоза мікрокристалічна
кроскармелоза натрію
магнію стеарат
гіпромелоза
цукор молочний (лактози моногідрат)
лимонної кислоти моногідрат
Склад оболонки:
макрогол-4000
гіпромелоза
титану діоксид

Фармакодинаміка та фармакокінетика

За інструкцією, толперизона гідрохлорид відноситься до речовин-міорелаксантів центральної дії. Медикамент має високим ступенемзв'язування (афінністю) до нервової тканини, досягає великих концентрацій у стовбурі головного мозку, периферичній нервовій системі, спинному мозку. Основна дія активної речовини пов'язана з гальмуванням спинальних рефлекторних дуг з одночасним усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах.

Хімічна структура компонента схожа з лідокаїном, тому він має мембраностабілізуючу дію, знижує електричну збудливість первинних аферентних волокон та рухових нейронів. У медикаменту виявлено дозозалежну здатність гальмувати активність натрієвих каналів потенціалзалежного типу, що призводить до зниження частоти та амплітуди потенціалу дії. Толперизон пригнічує кальцієві канали, виявляє антимускаринову дію та слабкі властивості альфа-адренергічного антагоніста.

За спостереженнями вчених, препарат може гальмувати викид медіаторів. Після прийому внутрішньо таблетки швидко всмоктуються у тонкому кишечнику, досягають максимуму концентрації через 30-60 хвилин. Активна речовина має низьку (20%) біодоступність при прийомі натще і 100% при вживанні жирної їжі. Метаболізм відбувається печінкою та нирками, метаболіти виводяться нирками. Період напіввиведення становить 2,5 год.

Показання для застосування.

Показання для застосування препарату обумовлені приналежністю Толперизону до групи міорелаксантів центральної дії. Стани, які є приводом призначення медикаменту:

1. Терапія постійно підвищеного м'язового тонусу та спазматичних нападів поперечно-смугастої мускулатури, що відбуваються внаслідок хвороб центральної нервової системи (розсіяний склероз, мієлопатія, інсульт, енцефаломієліт, ураження пірамідальних шляхів).
2. Терапія м'язових спазмів та підвищеного тонусу, м'язових контрактур, що трапляються на фоні хвороб опорно-рухового апарату (артрози великих суглобів, артерій, спондильоз, люмбальні та цервікальні синдроми, спондилоартроз).
3. Курс відновлювальної терапії після травматологічних та ортопедичних операцій.
4. Як частина комбінованого лікування облітеруючих патологій судин (хвороба Рейно, облітеруючий атеросклероз, облітеруючий тромбангіїт, діабетична ангіопатія).
5. Патології, що є наслідком розладу іннервації судин (інтермітує ангіоневротична дисбазія, атеросклеротичний акроціаноз).
6. Дитячий мозковий параліч (хвороба Літтла) та інші енцефалопатії з одночасною м'язовою дистонією.

Спосіб застосування та дозування

Для забезпечення найвищої біодоступності таблетка Толперизон приймається перорально (всередину) після їди. Доза ковтається цілком і запивається достатнім обсягом води. Розжовувати та розламувати таблетку не можна. Прийом починають з дозування 50 мг тричі на день. Далі доза поступово підвищується до 150 мг, зберігаючи у своїй частоту прийому (тричі на добу).

особливі вказівки

З обережністю необхідно застосовувати препарат, якщо є підстави припустити гіперчутливість на діючу речовину Толперизону, тому що є ризик розвитку шкірної алергії, як у легкому, так і тяжкому ступені (аж до анафілактичного шоку). Гіперчутливість можна розпізнати за кропивницею, висипанням, артеріальною гіпотензією, задишкою, тахікардією, почервонінням і свербінням, порушенням зору. До групи ризику належать жінки, в анамнезі яких відзначено схильність до гіперчутливості.

Особливу увагу слід проявляти при підвищеній чутливості до лідокаїну, оскільки ризик перехресних реакцій у цьому випадку зростає. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність якнайшвидшого звернення до лікаря при розвитку симптоматики гіперчутливості. Після усунення виявлених симптомів забороняється продовження терапії препаратом, а також повторне його призначення. Під час терапії можна керувати автотранспортом, медикамент не впливає на швидкість психомоторних реакцій та концентрацію уваги.

При вагітності

Фармацевтичні компанії мають у своєму розпорядженні тільки дані випробувань, які проводилися на тваринах. У цих дослідженнях не зафіксовано порушень ембріонального розвиткупри одночасному прийомі препарату. Цей досвід недостатньо для зняття обмежень на прийом препарату під час вагітності, особливо в першому триместрі. На більш пізніх термінах препарат може бути призначений лікарем при співвіднесенні можливого ризику та користі. Немає даних про рівень та характеристики проникнення Толперизону в молоко матері, тому в період вигодовування прийом препарату заборонено.

У дитячому віці

Не існує об'єктивних досліджень про те, як препарат впливає на дитячий організм. Наявні відомості про побічні діїта особливості впливу Толперизону на м'язову тканину дозволяють зробити висновок про те, що можливі негативні побічні наслідки перевищать терапевтичний ефект, тому таблетки Толперизону не призначаються дітям та підліткам до 18 років.

При порушеннях функцій нирок та печінки

Таблетки Толперизон не призначаються при тяжких ураженнях нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю недостатньо досвіду застосування препарату. За інструкцією, середня стадія хвороби супроводжується ретельним підбором дози та лікуванням під контролем стану пацієнта. У таких хворих більший ризик розвитку побічних ефектівніж у пацієнтів інших груп.

Аналогічно застосування препарату у пацієнтів із печінковою недостатністю: воно спричиняє більш високий ризик розвитку негативних реакцій, ніж у хворих без неї. При тяжких ураженнях печінки призначення медикаменту не провадиться. Якщо у хворого середня стадія виразності хвороби лікування проводиться під контролем роботи органу та загального стану здоров'я людини.

Лікарська взаємодія

В інструкції із застосування вказано поєднання Толперизону з іншими ліками. Витримки з раділа:

1. Одночасне застосування з Толперизоном підвищує вміст у крові препаратів Дезіпраміну, Метопрололу, Венфлаксину, Толтеродину, Декстрометорфану, Перфеназину, Тіоридазину, Атомоксетину, Небівололу.
2. Препарат здатний посилювати ефекти нестероїдних протизапальних засобів, ніфлумової кислоти, тому потрібна корекція дози. При поєднанні з міорелаксантами центральної дії Венлафаксином доза засобу знижується.

Сумісність Толперизону та алкоголю

Відповідно до інструкції із застосування, лікарський засіб Tolperisone не слід поєднувати з алкоголем.Обидва продукти проходять метаболізм у печінці, що може призвести до збільшення навантаження на орган. Під час усієї терапії медикаментом заборонено вживати алкоголь у будь-яких його проявах, включаючи ліки, що містять етанол, і так звані легкі алкогольні напої.

Побічна дія

Медикамент може викликати розлади з боку різних органів та систем. Інструкція із застосування виділяє такі побічні дії:

• сонливість, біль голови, запаморочення, сплутаність свідомості, парестезії, слабкість, нездужання, депресія, судоми, безсоння, тремор, порушення сну, синдром дефіциту уваги, летаргія, епілепсія;
• полідипсія, анорексія;
• зниження артеріального тиску, брадикардія, відчуття серцебиття, стенокардія, тахікардія, припливи крові до обличчя;
• печінкова недостатність;
• протеїнурія, енурез;
• носова кровотеча, тахіпное, задишка;
• анемія, лімфаденопатія;
• сухість у роті, блювання, дискомфорт у животі, біль у епігастрії, діарея, запор, нудота, диспепсія, метеоризм;
• біль у кінцівках, остеопенія, слабкість, біль у м'язах, дискомфорт у кінцівках;
• кропив'янка, анафілактичні реакції, свербіж шкіри, набряк Квінке, алергічний дерматит, гіпергідроз, шкірний висип;
• шум у вухах, вертиго, зниження гостроти зору, нечіткість зору;
• гіперкреатинінемія, лейкоцитоз, гіпербілірубінемія, тромбоцитопенія;
• нездужання, втома, астенія;
• спрага;
• патології органів кровообігу та лімфообігу;
• порушення роботи ізоферментів печінки;
• гіпертермія;
• дратівливість, відчуття сп'яніння;
• дискомфорт у грудях.

Передозування

Існує мало відомостей про те, що ліки Толперизон викликає передозування. Доклінічні дослідження гострої токсичності високих доз ліків виявили можливий прояв тоніко-клонічних судом, атаксію, задишку та дихальний параліч. Специфічного антидоту проти препарату немає. При перевищенні дози проводять симптоматичне та підтримуюче лікування.

Протипоказання

Інструкція із застосування Толперізону попереджає, що використовувати засіб не можна при низці протипоказань. До них відносяться:

• вік до 18 років через невивчену ефективність та безпеку;
• лактація;
• паркінсонізм;
• міастенія гравіс;
• непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозно-галактозна мальабсорбція;
• підвищена чутливість до складових компонентів.

Умови продажу та зберігання

Толперизон – це рецептурний препарат. Він зберігається за температури до 25 градусів у темному місці протягом трьох років. Його не можна зберігати у близькій доступності до дітей, тому що вони можуть знайти препарат і випадково прийняти, що закінчиться передозуванням.

Аналоги Толперізона

Замінити медикамент можуть аналогічні препарати з Толперизоном або іншим активним компонентом у складі з тим же ефектом. До близьких за дією коштів відносяться:

1. Мідокалм.Розчин для ін'єкцій та таблетки, що містять толперизон з лідокаїном. Препарат відноситься до міорелаксантів, що покращує довільні рухи. Призначається при гіпертонусі м'язів та спазмах мускулатури.
2. Толізор.Капсули міорелаксуючої дії містять толперизолу гідрохлорид. Застосовуються при спинномозкових та церебральних паралічах.
3. Толперизон-OBL.Повний аналог зазначеного препарату, містить ту ж речовину і має подібний ефект. Застосовується на лікування численних захворювань.

Ціна Толперізону

Придбати препарат можна через інтернет-аптеки або аптечні кіоски за рецептом. Різниця в цінах невелика, зразкова вартість препарату в московських мережах вказана в таблиці:

Найменування аптеки	Ціна за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублів	Ціна за пачку пігулок 50 мг 30 штук. рублів
Єврофарм
Вікно допомоги
Міськздоров'я

Формула: C16H23NO, хімічна назва: 2-метил-1-(4-метилфеніл)-3-(1-піперидиніл)-1-пропанон (у вигляді гідрохлориду).
Фармакологічна група:вегетотропні засоби/ холінолітичні засоби/ н-холінолітики (міорелаксанти).
Фармакологічна дія:міорелаксуюче.

Фармакологічні властивості

Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону остаточно не з'ясований. Толперизон має місцевоанестезуючу та мембраностабілізуючу дію, уповільнює провідність імпульсів у первинних аферентних та рухових волокнах, знижує больову чутливість периферичних нервових закінчень, блокує полі- та моносинаптичні спинномозкові рефлекси. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у спинному мозку, стовбурі головного мозку, периферичній нервовій системі. Толперизон уповільнює виділення медіаторів у синапсах, ймовірно, внаслідок гальмування надходження іонів кальцію у пресинаптичні закінчення. Толперизон пригнічує потенціал-залежні кальцієві канали. Толперизон уповільнює проведення збудження ретикулоспінальним шляхом. Толперизон завдяки зменшенню спастичності селективно знижує активність каудальної частини ретикулярної формації головного мозку. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціал-залежних натрієвих каналів і знижує амплітуду та частоту потенціалу дії. Толперизон знижує ригідність м'язів та патологічно підвищений м'язовий тонус, полегшує довільні активні рухи, зменшує болючість. Толперизон посилює периферичний кровотік незалежно від впливу центральної нервової системи, має слабкий адреноблокуючий та спазмолітичний ефекти. За хімічною структурою толперизон схожий на лідокаїн. Подібно до лідокаїну, толперизон знижує електричну збудливість первинних аферентних волокон та рухових нейронів. Толперизон добре переноситься літніми пацієнтами, позбавлений седативного ефекту, не має кардіотоксичної дії, не погіршує когнітивні функції пацієнтів.
Толперизон після вживання всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 30 – 60 хвилин. Біодоступність толперизону становить приблизно 20% внаслідок вираженого ефекту першого проходження через печінку. Багата жирами їжа збільшує біодоступність прийнятого внутрішньо толперизону приблизно до 100% і максимальну плазмову концентрацію приблизно на 45% у порівнянні з прийомом препарату натще, при цьому час досягнення максимальної концентрації збільшує приблизно на 0,5 години. Толперизон метаболізується у печінці та нирках. Невідома фармакологічна активність метаболітів толперизону. Період напіввиведення становить 1,5 – 2,5 години. Толперизон виводиться нирками у вигляді метаболітів (більше 99%), протягом доби у незміненому вигляді нирками виводиться менше 0,1%.

Показання

Патологічно підвищений м'язовий тонус та спазми поперечнополосатої мускулатури внаслідок органічних уражень центральної нервової системи (включаючи розсіяний склероз, ураження пірамідних шляхів, інсульт, енцефаломієліт, мієлопатія); патологічно підвищений м'язовий тонус та спазми поперечнополосатої мускулатури, що супроводжують захворювання опорно-рухового апарату (включаючи спондилоартроз, спондильоз, люмбальні та цервікальні синдроми, артрози великих суглобів); спинномозкові та церебральні паралічі (спазм м'язовий, гіпертонус, спинальний автоматизм; контрактура кінцівок); відновлювальна терапія після травматологічних та ортопедичних операцій; у складі комбінованого лікування облітеруючих захворювань судин (діабетична ангіопатія, облітеруючий атеросклероз, синдром Рейно, облітеруючий тромбангіїт), захворювань, що виникають на основі розладу іннервації судин (інтермітуюча ангіоневротична дисбазія, акроціаноз); у педіатрії – дитячий мозковий параліч (хвороба Літтля) та інші енцефалопатії, що супроводжуються м'язовою дистонією.

Спосіб застосування толперизону та дози

Толперизон приймається внутрішньо після їди. При прийомі натще біодоступність толперизону знижується. Дорослі: зазвичай, починаючи з 50 мг 2 - 3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 150 мг 2 - 3 рази на добу.
Досвід використання толперизону у хворих з нирковою або печінковою недостатністю обмежений, у цієї категорії пацієнтів частіше розвивалися небажані реакції. Тому у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки легкого та середнього ступеня необхідно встановлювати дозу толперизону, ретельно спостерігаючи їх станом і контролюючи функції нирок або печінки. При тяжкому ураженні нирок або печінки використання толперизону не рекомендується.
Якщо пацієнт має гіперчутливість до лідокаїну, то при використанні толперизону необхідна підвищена обережність, оскільки можливий розвиток перехресних реакцій гіперчутливості.
Жінки з алергічними реакціями в анамнезі або реакціями підвищеної чутливості до інших препаратів схильні до більш високого ризику розвитку реакцій гіперчутливості при застосуванні толперизону.
Пацієнтам необхідно уважно ставитись до будь-яких симптомів гіперчутливості. У разі виникнення таких симптомів необхідно негайно припинити прийом толперизону і терміново звернутися до лікаря. Не призначати повторно толперизон у разі розвитку реакції гіперчутливість.
Під час лікування толперизоном необхідно дотримуватися обережності при зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (включаючи керування автомобілем та іншими механізмами).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, міастенія, грудне вигодовування, тяжке порушення функціонального стану нирок або печінки, вагітність, вік до 18 років.

Обмеження до застосування

Порушення функціонального стану нирок або печінки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності (особливо в першому триместрі) толперизон може використовуватися тільки якщо передбачувана користь лікування для матері вище можливого ризику для плода. У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії толперизону. Немає клінічних даних щодо використання толперизону у вагітних жінок. Використання толперизону протипоказане під час грудного вигодовування, оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко. На час лікування толперизоном необхідно припинити грудне вигодовування.

Побічні дії толперизону

Серцево-судинна система та кров (гемостаз, кровотворення):зниження артеріального тиску, стенокардія, відчуття серцебиття, тахікардія, «припливи» крові до обличчя, брадикардія, анемія, лімфаденопатія.
Нервова система та органи почуттів:біль голови, сонливість, порушення сну, безсоння, слабкість, депресія, запаморочення, тремор, епілепсія, парестезії, синдром дефіциту уваги, судоми, нездужання, сплутаність свідомості, летаргія, зниження гостроти зору, шум у вухах, вертиго.
Дихальна система:задишка, тахіпное, носова кровотеча.
Травна система:нудота, абдомінальний дискомфорт, блювання, диспепсія, діарея, сухість у роті, біль в епігастрії, запор, метеоризм, печінкова недостатність.
Скелетно-м'язова система та сполучна тканина:біль у м'язах, біль у кінцівках, м'язова слабкість, дискомфорт у кінцівках, остеопенія.
Сечостатева система:енурез, протеїнурія.
Шкірні покриви та алергічні реакції:реакції гіперчутливості, бронхоспазм, анафілактичний шок, анафілактичні реакції, еритема, кропив'янка, свербіж шкіри, алергічний дерматит, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.
Лабораторні показники:гіпербілірубінемія, тромбоцитопенія, порушення функції печінки, лейкоцитоз, гіперкреатинінемія.
Інші:анорексія, полідипсія, астенія, нездужання, відчуття втоми, відчуття сп'яніння, дратівливість, відчуття тепла, спрага, дискомфорт у грудній клітці.

Взаємодія толперизону з іншими речовинами

Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти (при сумісному використанні може знадобитися зниження дози ніфлумової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів).
Ефект толперизону посилюють психотропні засоби, периферичні міорелаксанти, препарати для наркозу, клонідин.
Толперизон може використовуватися в комбінації із снодійними, седативними препаратами, засобами, що містять алкоголь. Чи не впливає на дію алкоголю на центральну нервову систему.
При сумісному використанні з іншими міорелаксантами центральної дії дозу толперизону слід знижувати.
При спільному використанні толперизону та лікарських препаратів, які метаболізуються в основному ізоферментом CYP2D6 (толтеродин, тіоридазин, венлафаксин, дезіпрамін, атомоксетин, метопролол, декстрометорфан, небіволол, перфеназин), плазмова концентрація останніх може підвищитись.
У лабораторних дослідженнях на гепатоцитах людини та мікросомах печінки людини не виявлено значної індукції або інгібування інших ізоферментів цитохрому P450 (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
У зв'язку з різноманітністю метаболічних шляхів толперизона підвищення його експозиції не очікується при спільному використанні субстратів ізоферменту цитохрому P450 або інших препаратів.

Передозування

Даних про передозування толперизоном не надходило. Толперізон має широкий терапевтичний діапазон. У літературі описано використання толперизону в дітей віком у дозі 600 мг, у своїй не виявлено серйозних токсичних симптомів. Після внутрішнього прийому 300 - 600 мг толперизона на день у дітей в окремих випадках відзначалася дратівливість. Під час досліджень на тваринах гострої пероральної токсичності великі дози толперизону викликали задишку, клонічні та тонічні судоми, атаксію, параліч дихання.
При передозуванні толперизоном можливий розвиток артеріальної гіпотензії, пригнічення серцевої діяльності та дихання (за рахунок прямого гальмування дихального центру та парезу діафрагми).
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту немає.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною толперизон

Комбіновані препарати
Толперизон + Лідокаїн: Мідокалм-Ріхтер.

Назва:

Толперизон 150мг

Толперизон 50мг

Аналоги:

Мідокалм

МНН:

Толперизон / Tolperisone

Код АТХ: M03BX04

Форма випуску:

Таблетки покриті оболонкою 50 мг та 150 мг.

Опис:

Круглі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, двоопуклі, зі слабким характерним запахом.

Склад:

Кожна таблетка містить:

Діючої речовини:

Толперизон а гідрохлориду – 50 мг або 150 мг;

Допоміжні речовини:гідроксипропілцелюлоза, кросповідон, лимонна кислота, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, лактоза моногідрат, Опадрай II (в т. ч. спирт полівініловий, частково гідролізований, тальк, макрогол 3350 (поліетітан)

Фармакотерапевтична група:

Міорелаксанти центральної дії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону повністю не з'ясований. Він має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі.

Основний ефект толперизону пов'язаний з гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект, спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах, забезпечує терапевтичний вплив толперизону.

Хімічна структура толперизона схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн, він має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціал-залежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії.

Було доведено пригнічуючий ефект на потенціал-залежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може також гальмувати викид медіатора.

На додачу до всього, толперизон має деякі слабкі властивості альфа-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.

Фармакокінетика

Після вживання толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 годину після прийому. Через виражений пресистемний метаболізм біодоступність становить 20%. Їжа з високим вмістом жирів збільшує біодоступність перорально призначеного толперизону приблизно до 100% і збільшує пікову плазмову концентрацію приблизно на 45% порівняно з прийомом лікарського засобу натще, затримуючи час досягнення пікової концентрації приблизно на 30 хвилин.

Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках, практично повністю (більше 99 %) виводиться нирками у формі метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Період напіввиведення після внутрішньовенного введення становить близько 1,5 години, після застосування внутрішньо - близько 2,5 години.

Показання до застосування

• Невідкладне або тривале лікування патологічно підвищеного тонусу скелетних м'язів при органічних неврологічних захворюваннях (ушкодження пірамідних шляхів, розсіяному склерозі, цереброваскулярних порушеннях, мієлопатії, енцефаломієліті тощо);
• Лікування м'язового гіпертонусу та м'язових спазмів, що супроводжують захворювання опорно-рухового апарату (напр. спондильоз, спондилоартрит, цервікальні та люмбальні синдроми, артрози великих суглобів);
• Відновне лікування після оперативних втручаньв ортопедії та травматології;
• Лікування облітеруючих захворювань судин, а також синдромів, що виникають внаслідок порушення іннервації судин (наприклад, акроціаноз, ангіоневротична дисбазія, що інтермітує);
• Специфічними показаннями у педіатричній практиці є хвороба Літтла та інші енцефалопатії, що супроводжуються м'язовою дистонією.

Протипоказання

• Міастенія;
• Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
• Вагітність та період лактації;
• Алергічні реакціїна будь-який компонент препарату.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Початкова доза становить 50 мг 2-3 десь у день; дозу поступово збільшують до 150 мг 2-3 десь у день.

Застосування у педіатрії

Дані з безпеки та ефективності застосування толперизону у дітей обмежені.

Лікарський засіб призначають дітям з масою тіла більше 30 кг (старше 10 років) у добовій дозі 2-4 мг/кг маси тіла, у три прийоми.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Дані щодо застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок обмежені. Спостерігалася вища частота розвитку побічних реакцій у цій групі пацієнтів. Пацієнтам із помірним порушенням функції нирок необхідно титрувати дозу та ретельно спостерігати. Не рекомендують застосування толперизону у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Дані застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки обмежені. Спостерігалася вища частота розвитку побічних реакцій у цій групі пацієнтів. Пацієнтам з помірним порушенням функції печінки необхідно титрувати дозу та ретельно спостерігати. Не рекомендують застосування толперизону у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.

Застосовувати після їди, запиваючи склянкою води.

Побічна дія

Частота виникнення побічних реакцій: нечасто (1/1000 до 1/100 випадків); рідко (>1/10 000 до 1/1000 випадків); дуже рідко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи:дуже рідко: анемія, лімфаденопатія.

Порушення з боку імунної системи:рідко: реакції гіперчутливості; анафілактична реакція; дуже рідко: анафілактичний шок.

Порушення харчування та обміну речовин:нечасто: анорексія; дуже рідко: полідипсія.

Психічні порушення:нечасто: безсоння, порушення сну; Рідко: зниження активності, депресія.

Порушення з боку нервової системи:нечасто: біль голови, запаморочення, сонливість; рідко: порушення уваги, тремор, судоми, знижена чутливість, парестезія, патологічне заціпеніння; дуже рідко: сплутаність свідомості.

Порушення з боку органу зору:рідко: затуманювання зору.

Порушення з боку органів слуху та рівноваги:рідко: шум у вухах, запаморочення.

Кардіологічні порушення:рідко: стенокардія, тахікардія, серцебиття; дуже рідко: брадикардія.

Порушення з боку судинної системи:нечасто: артеріальна гіпотензія; рідкісні: патологічний рум'янець.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення:рідко: диспное, носова кровотеча, тахіпное.

Порушення з боку травної системи:нечасто: дискомфорт у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота; рідко: біль у епігастрії, запор, метеоризм, блювання.

Порушення з боку гепатобіліарної системи:рідко: легкі порушення печінки.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:рідко: алергічний дерматит, посилена пітливість, свербіж, кропив'янка, висипання.

Порушення з боку сечовидільної системи:рідко: енурез, протеїнурія.

Порушення з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:нечасто: м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках; рідко: дискомфорт у кінцівках; дуже рідко: остеопенія.

Системні порушення та ускладнення у місці введення:нечасто: астенія, нездужання, стомлюваність; рідко: відчуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага; дуже рідко: дискомфорт у грудній клітці.

Відхилення від норми, виявлені у лабораторних дослідженнях:рідко: зниження артеріального тиску, підвищення концентрації білірубіну у крові, зміна активності печінкових ферментів, зниження кількості тромбоцитів, підвищення кількості лейкоцитів; дуже рідко: підвищення вмісту креатиніну крові.

За даними постмаркетингового застосування лікарських засобів, що містять толперизон, отримані повідомлення про випадки розвитку ангіоневротичного набряку.

Запобіжні заходи

Реакції гіперчутливості

У післяреєстраційний період при застосуванні лікарських засобів, що містять толперизон, найчастіше повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості.

Алергічні реакції варіювали від легких реакцій шкіри до важких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптоми алергічної реакції: почервоніння шкіри, висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), тахікардія, гіпотензія та задишка.

Пацієнти жіночої статі з реакціями гіперчутливості до інших препаратів або мають алергічні реакції в анамнезі, схильні до більш високого ризику.

У разі відомої гіперчутливості до лідокаїну слід дотримуватись підвищеної обережності під час застосування толперизону а через можливі перехресні реакції.

Пацієнтам слід рекомендувати бути уважними щодо будь-яких симптомів підвищеної чутливості. Якщо симптоми розвинулися, слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися до лікаря. Не слід повторно призначати толперизон пацієнтам із перенесеним епізодом гіперчутливості.

Цей лікарський засіб містить моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, не слід приймати цей лікарський засіб.

Використання під час вагітності та в період лактації. При вагітності та годуванні груддю застосування препарату протипоказане.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнти, у яких після прийому лікарського засобу спостерігалося запаморочення, сонливість, порушення уваги, судоми, розлади зору або м'язова слабкість повинні звернутися до лікаря. При виникненні зазначених розладів необхідно утриматися від водіння автомобіля і роботи з механізмами, що рухаються.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження фармакокінетичної взаємодії лікарських засобів з маркерним субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, що одночасне застосування толперизону а може підвищити рівень вмісту в крові лікарських засобів, які метаболізуються переважно CYP2D6 (тіоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, декстромін, детокстромін

Лабораторні експерименти на мікросомах печінки людини та людських гепатоцитах не викликали значного інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не припускають підвищення впливу толперизону при одночасному застосуванні субстратів CYP2D6 та/або інших препаратів у зв'язку з різноманітністю метаболічних шляхів толперизону.

Біодоступність толперизону знижується, якщо приймати його натще.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, його седативний ефект дуже низький. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії, дозу толперизону слід знижувати.

Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому при одночасному застосуванні слід розглядати зниження дози ніфлумової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів.

Передозування

Дані про передозування Толперизоном нечисленні. Толперизон має широкий терапевтичний інтервал.

У доклінічних дослідженнях гострої токсичності високі дози викликали атаксію, тоніко-клонічні судоми, диспное та дихальний параліч.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці; в упаковці №10х3.

Умови зберігання

У захищеному від світла та вологи місці, при температурі від 15 ºС до 25 ºС.

Термін придатності - 2 роки.

Виробник:

ВАТ "Борисівський ЗМП"