Tolperizon: seznam indikacij in stranskih učinkov za mišični relaksant. Tolperizon za preprečevanje bolezni cistično-sluzničnega sistema, sprejem iz lekarn

Lahko kaže krč m'yazіv in povečanje tonusa. Bolniki, ki poskušajo preboleti takšno postajo, bodo potrebovali ustrezno zdravljenje, ki temelji na infuziji mišičnih relaksantov. Zdravniki pogosto predpisujejo zdravilo Tolperison. Analogi, cena, navodila za uporabo tega zdravila bodo pregledani v članku.

Tolperison hidroklorid je zdravilo, narejeno iz aktivnega govora v tabletah. Pri likarskem zasіbu dodajo citronsko kislino, pa tudi laktozo in krospovidon.

Farmakološka aktivnost

"Tolperizon", analogi zdravil, veljajo za mišične relaksante, ki dajejo osrednji učinek. Mehanizem vbrizgavanja zdravila v telo ne vključuje injekcij.

"Tolperison" zagotavlja splošno anestezijo. Zdi se, da je zdravilo za aktivni govor, da je v skladišču, naučiš se od začetka tega, kar znaš. Zdravilo pomaga zmanjšati periferni pretok krvi, doseči spazmolitične in adrenoblokirne učinke ter spodbuja delo kaudalnega dela možganov.

"Tolperizon", analogi, sinonimi omogočajo uporabo hipertoničnosti prečno mišičnih mišic in lajšanje krčev pri mirnih depresijah, če so se težave razvile zaradi obliteracijske bolezni žil ali encefalopatije.

Komu je predpisano zdravilo "Tolperisone"?

Zdravniki zapišejo zdravniško opombo "Tolperizon" zaradi prisotnosti takšnih težav:

• bolezen, ki jo spremlja krč mišic, kot je možganska kap, rozsіyany skleroza; med boleznimi - encefalomielitis, mielopatija;
• bolezni, manifestacija neke vrste m'yazova distonije; lahko opazimo, da imajo cerebralno paralizo, druge vrste encefalopatije;
• procesi, po razvoju katerih je prizadet cistično-sluznični sistem, se krči razjed jasno kažejo; pred njimi ležita artroza, ki jo trgajo velike ilovice, in lumbago; tak simptom je spondiloartroza, spondiloza.

Ko se vikoristannі v kompleksu "Tolperizon" analogi uporabljajo za zdravljenje akrocianoze, arterioskleroze, Raynaudove bolezni, angiopatij.

Kontraindikacije pred jemanjem "Tolperisona"

Ne predpisujte osebam, mlajšim od 18 let, bolnim z mastonijo, ženskam, za maščevanje otroka in rojstva otroka, bolnikom, ki ne prenašajo laktoze in drugih sestavin zdravila.

Navodila za maščevanje za dejanja menjave. Pri vzvišenih obolenjih, pri tistih, ki imajo porušeno funkcionalno stanje jeter in niroka, je treba zdravilo jemati posebno previdno.

Inodia "Tolperizon", analogi so predpisani v obdobju nosečnosti. Aloe oscile po injiciranju teh pripravkov v telo vagitnih žensk niso bile cepljene, lahko so manj verjetne pri depresijah, če ošpice v telesu ženske bistveno presegajo tveganje za plod. Zdravljenje z zdravili v prvem trimesečju bo zahtevalo posebno pozornost do telesa bolnika. Med terapijo s "Tolperisonom" je treba hkrati stisniti prsni koš.

Vykoristannya "Tolperizon": odmerjanje

Zdravila na recept za notranje zastosuvannya po vzhivannya їzhі (pіgulka, vzeta na kraju samem, je lahko nizka biološka uporabnost). Priporočeni odmerek v fazi storža je 50 mg na dan, 3-krat na dan. V enem letu povečajte do 150 mg, vendar ne močno, ampak korak za korakom. Pogostost prejemanja likiva je stalna. Trivialnost terapije za kožnega bolnika se določi individualno.

Obrazi iz puhast govor pod imenom tolperizonijev klorid, analogi pri zdravljenju obolenj, pri tistih, pri katerih so bile ugotovljene poškodbe v robotiziranih jetrih abonirjev (medium, legeni), je vikorist še bolj previden in pri razmeroma visokih odmerkih. Bistvena potreba po varuhu tabora njihovega zdravja. Hude poškodbe so kontraindikacije za zastosuvannya "Tolperisone".

Stranski učinki

Veliko dokazov o dobri toleranci telesa komponent, ki so prisotne v skladišču zdravstvena oskrba. Razvoj neugodnih reakcij po prejemu ptice ni posebej pogost pojav. Zelo redko pride do slabosti v glavah, včasih so indicirane glava bіl to prisotnost arterijska hipertenzija. Možne poškodbe robotskega črevesja, v katerem imajo slabost in bruhanje. Od alergijskih reakcij se lahko pojavijo sverbіzh, kropivyanka po uvedbi zdravila "Tolperizon". Lahko so tudi stranski učinki in analogi.

Preveliko odmerjanje

O prevelikem odmerjanju ni bilo govora. Zaradi jemanja odmerkov, ki presegajo priporočene, se lahko razvije arterijska hipotenzija, poslabšanje dihanja in delovanja srca. Za sprejetje takšnih manifestacij je potrebno oprati odtok in zdijsnennya likuvannya (podporno, simptomatično).

Medicinsko sodelovanje "Tolperizon"

Kot tako, zdravilo vicorists z niflumsko kislino, vin polyuє її dіyu. "Tolperizon" spodbuja tudi delovanje "klonidina", psihotropnih zdravil, zdravil, ki preprečujejo anestezijo, in perifernih mišičnih relaksantov.

Analogi "Tolperizona" se lahko kombinirajo z drugimi metodami - zdravili, ki vključujejo etanol, pomirjevala, zdravila.

Pri uporabi z drugimi mišičnimi relaksanti je treba za zmanjšanje odmerka dati tablete "Tolperizon".

Zdravilo se lahko injicira v obraze, pri presnovi katerih vzamejo usodo izoencima CYP2D6, kar poveča njihovo koncentracijo.

Analogi

Kako lahko zamenjate Tolperison? Dober in končajte s priljubljenimi obrazi je "Mіdocalm", če je potrebno, ga lahko premagate kot nadomestek s podobno komponento, ki іє.

Vіdomі іnshі varianty prіvаnіv, na primer "Tizanidin" in "Sirdalud". Krіm tsikh zabіv lahko požgete s "Tizalud", "Tizanil", "Lіorezal" ali "Baklosan". Obstaja še en nadomestek - "Tolperizon-OBL". To zdravilo je cenejše, nižji "Mydocalm", ki je pogosto zmagovit, je eden najbolj priljubljenih analogov zdravila "Tolperizon". Cena, analogi - osnova za izbiro najbolj izvedljivih in učinkovitih nadomestkov.

Bolniki, ki so bili navdušeni nad mišičnim relaksantom "Tolperisone", so bili zelo zadovoljni z rezultatom. Najboljša učinkovitost je indicirana v primeru potrebe po zmanjšanju spondiloze in spondiloartroze, skleroze. Srednja sorta tablete za odmerjanje 50 mg postanejo 140 rubljev, odmerek 150 mg - 190 rubljev.

Obrazec za skladišče in sprostitev

Pіgulki, pokriti s plіvkovoy ovoj bele ali lahko bele barve, dvostranske, dovgastoy obliki z zaobljenimi konci, z risik.

Dodatni govor: citronska kislina, laktoza monohidrat, hipoproloza, krospovidon, stearinska kislina.

Skladišče plivkovih oblog: Opadray II (Serija 85) - polivinilalkohol, makrogol, smukec, titanov dioksid.

5 predmetov. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (1) - škatli iz kartona.
5 predmetov. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (2) - paketi iz kartona.
5 predmetov. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (3) - paketi iz kartona.
5 predmetov. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (4) - paketi iz kartona.
7 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (1) - škatli iz kartona.
7 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (2) - paketi iz kartona.
7 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (3) - paketi iz kartona.
7 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (4) - paketi iz kartona.
10 kosov. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (1) - škatli iz kartona.
10 kosov. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (2) - paketi iz kartona.
10 kosov. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (3) - paketi iz kartona.
10 kosov. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (4) - paketi iz kartona.
14 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (1) - škatli iz kartona.
14 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (2) - paketi iz kartona.
14 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (3) - paketi iz kartona.
14 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (4) - paketi iz kartona.
20 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (1) - škatli iz kartona.
20 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (2) - paketi iz kartona.
20 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (3) - paketi iz kartona.
20 kos. - paketi srednje konture (aluminij/PVC) (4) - paketi iz kartona.

Farmakološka aktivnost

Centralni oddelek. Zmanjšanje patološko povečanega tonusa skeletnih mas je mogoče razložiti z razvojem tolperizona z zadušitvijo polisinaptične refleksivnosti hrbtenice z dotokom na kaudalni del retikularne formacije. Maja centralna n-antiholinergična moč. Tega se ne morem dovolj periferni vіddіl živčni sistem. Lahko ima šibko spazmolitično in žilno dilatacijo.

Indikacija

Hrbtenjača in cerebralna paraliza (hipertonus, krči m'yazova, spinalni avtomatizem; kontraktura kincivoka).

Bolezen, ki jo spremljajo distonija, togost, m'yazyv krč; obliterirajoča bolezen arterij: obliteracijske žile, diabetična angiopatija, obliteracijski tromboangiitis (Buergerjeva bolezen), Raynaudov sindrom.

Posledice motenj žilne inervacije (akrocijanoza, angioedem disbazija, ki so intermitentne).

Ekstrapiramidne motnje (postencefalitis in aterosklerotični parkinsonizem).

Posttrombotične motnje limfnega in venskega krvnega obtoka, homilki, otroška spastična paraliza (Littleova bolezen), epilepsija, encefalopatija žilnega izvora; hipertoničnost v primerih okvarjenega tonusa sluznice druge vrste.

Kontraindikacija

Miastenija gravis, obdobje laktacije, otroška in mladostniška starost do 18 let, povečana občutljivost na tolperizon.

Odmerjanje

Pri notranjem jemanju naj bo odmerek 50 mg 2-3 krat na dobo; odmerek se postopoma poveča na 150 mg 2-3 krat na dobo. V / m - 100 mg 2-krat na dobo; intravensko - 100 mg na dobo enkrat.

Pobična diya

mogoče:, miastenija gravis, arterijska hipotenzija, slabost, bruhanje, gastralgija, alergijske reakcije (anafilaktični šok, bronhospazem, kropivyanka, eritematozni povešeni, otečeni jeziki).

Zmist

Patološka neustreznost sprostitve m'yazi lahko vodi v postopno propad in bolniku prinese močno trpljenje. Zdravilo Tolperizon, ki uspešno zdravi uporabo malignih krčev, zdravi poškodbe inervacije žil in drugih obolelih stanj, pomaga pri lajšanju težave. Jemati ga je treba strogo v skladu z navodili, ob upoštevanju kontraindikacij in stranskih učinkov, zdravstvenega stanja in posameznih značilnosti bolnika.

Skladišče Tolperizon

Zgornji del igel je pokrit s plaščem iz vezanega lesa. Tablete se sproščajo v odmerkih 50 in 150 mg in so pakirane v oblikovanih srednjih pakiranjih iz polivinilklorida in aluminijeve lakirane lesene folije (7, 10, 14, 20, 25, 30 kosov). Druga vrsta embalaže je plastična pločevinka s polipropilen ali polietilen tereftalatom, pakirana v pakiranjih po 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 tablet. Paketi so vloženi v kartonsko embalažo takoj po navodilih na embalaži. Zamenjava ene tablete je navedena v tabeli:

zaloga	Masa, mg
tolperizon hidroklorid (govor)
Dodatne komponente:
mikrokristalna celuloza
natrijeva kroskarmeloza
magnezijev stearat
hipromeloza
zukor mlečni izdelki (laktozi monohidrat)
monohidrat citronske kisline
Shell skladišče:
makrogol-4000
hipromeloza
titanov dioksid

Farmakodinamika in farmakokinetika

V skladu z navodili se tolperizon hidroklorid dodaja govorno-mišičnim relaksantom v centralnem živčnem sistemu. Zdravila lahko visok korak zv'yazuvannya (afіnіstyu) do živčno tkivo, ki doseže velike koncentracije v možganskem deblu, perifernem živčnem sistemu, hrbtenjača. Glavno delovanje aktivnega govora je povezano z galvanizacijo refleksnih lokov hrbtenice z enourno lahkotnostjo prebujanja po spodnjih poteh.

Kemična struktura komponente je podobna tisti pri lidokainu, kar ima za posledico učinek stabilizacije membrane, ki zmanjšuje električno budnost primarnih aferentnih vlaken in rdečkastih nevronov. Zdravilo je pokazalo odvisnost od odmerka galvanske aktivnosti in aktivnosti natrijevih kanalčkov tipa potencialnega depozita, kar bi moralo zmanjšati pogostost in amplitudo potenciala odmerka do zmanjšanja. Tolperizon zavira kalcijeve kanale, kaže antimuskarinsko delovanje in šibko moč alfa-adrenergičnega antagonista.

Na opozorila strokovnjakov lahko zdravilo galvanizirajo posredniki. Po zaužitju intravenskih tablet se hitro vpijejo v tanko črevo in dosežejo največjo koncentracijo v 30-60 minutah. Govorna aktivnost je nizka (20 %) biološka uporabnost, če jo jemljemo s prehrano, in 100 %, če uporabljamo zamaščena jetra. Presnovo izvajajo jetra in nirks, metabolizem izločajo nirks. Obdobje uporabe postane 2,5 leta.

Indikacija za zastosuvannya.

Indikacije za zastosuvannya na zdravilo s komenzom, ki pripada tolperizonu v skupino mišičnih relaksantov v osrednjem živčnem sistemu. Postanite kot pogon za prepoznavanje zdravila:

1. Terapija povišanega tonusa sluznice in krčevalnih napadov prečno temne mišice, ki jim sledijo bolezni centralnega živčnega sistema (skleroza, mielopatija, možganska kap, encefalomielitis, lezije piramidnih poti).
2. Terapija krčev in povečanega tonusa sluznice, kontraktur sluznice, ki se ujamejo v ozadju obolenj mišično-skeletnega aparata (artroza velikih sklepov, arterij, spondiloza, ledveni in cervikalni sindromi, spondiloartroza).
3. Potek rehabilitacijske terapije po travmatoloških in ortopedskih operacijah.
4. Kot del kombiniranega zdravljenja obliteracijskih patoloških žil (Raynaudova bolezen, obliterirajoča ateroskleroza, obliteracijski tromboangiitis, diabetična angiopatija).
5. Patologija, ki je zadnja motnja inervacije žil (intermitentna disbazija angioedema, aterosklerotična akrocianoza).
6. Infantilna cerebralna paraliza (Littleova bolezen) in druge encefalopatije z enourno maligno distonijo.

Način kuhanja in odmerjanja

Za zagotovitev največje biološke uporabnosti se tableta Tolperisone jemlje peroralno (na sredini) po zaužitju. Odmerek se vzame kot celota in spere z zadostno količino vode. Te tablete ni mogoče zlomiti. Začnite z odmerjanjem 50 mg trichijev na dan. Nato se je odmerek postopoma povečeval na 150 mg, ob upoštevanju pogostosti jemanja (poskus dobave).

zlasti vkazіvki

Za zaščito je potrebno zdravilo zastosovuvat, zato je treba dovoliti preobčutljivost na tolperizon, kar je tveganje za razvoj kožnih alergij, tako v blagih kot v hudih fazah (do anafilaktičnega šoka). Preobčutljivost lahko prepoznamo po urtikariji, povešenju, arterijski hipotenziji, zadnjici, tahikardiji, rdečici in škodljivcem, poškodovani zarji. Pred rizično skupino so ženske, v anamnezi le-teh je bilo ugotovljeno, da so šibke do preobčutljive.

Posebno spoštovanje je treba izkazati, ko se občutljivost na lidokain poveča, kar predstavlja tveganje za navzkrižne reakcije pri tej vrsti rasti. Bolniki so krivi, da se zavedajo potrebe po prvovrstni napotitvi k zdravniku v primeru razvoja simptomov preobčutljivosti. Po odkritju simptomov se prepreči nadaljevanje zdravljenja z zdravilom in ponovno imenovanje. V prvi uri terapije se lahko zdravi z motornim transportom, zdravilo ne vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij in koncentracijo pozornosti.

Z neumnostjo

Farmacevtska podjetja lahko testirajo le podatke po svojem vrstnem redu, saj so bili opravljeni na živalih. Ti zapisi niso poškodovani embrionalni razvoj z enournim dajanjem zdravila. Ta dosvіd ni dovolj za znyattya obmezhen na jemanje zdravila med uro nosečnosti, zlasti v prvem trimesečju. Pogosteje povedano, lahko zdravilo predpiše zdravnik v primeru spivvіdnesennі možnih riziko in koristі. Podatkov o značilnostih prodiranja tolperizona v materino mleko ni, zato so zdravilo jemali v obdobju nosečnosti.

Pri otrokovem vіtsi

Ni objektivnih poročil o tem, kako se zdravilo injicira v otrokovo telo. Novice o stranski učinki Ta posebnost infundiranja Tolperisona na m'yazovo tkivo omogoča rast brkov okoli tistih, ki lahko negativno vplivajo na terapevtski učinek, na kar se tablete Tolperisona ne predpisujejo otrokom in otrokom do 18. leta starosti.

V primeru okvare funkcij jeter in jeter

Tolperison tablete niso predpisane za hude okužbe. Pri bolnikih s pomanjkanjem nirka pride do pomanjkanja vnosa zdravil. V skladu z navodili srednjo stopnjo bolezni spremlja stalen izbor odmerka in zdravljenje pod nadzorom bolnika. Takšne bolezni imajo večje tveganje za razvoj stranski učinki nižje pri bolnikih drugih skupin.

Podobna je izpostavljenosti zdravilu pri bolnikih z odpovedjo jeter: povzroča večje tveganje za razvoj negativnih reakcij, manjše pri bolnikih brez tega. V primeru hude okvare jeter zdravilo ni priznano za odpoved. Prav tako pri bolehnih srednjih letih poteka faza virulence bolezni pod nadzorom robotskega organa in zdravega stanja zdravega človeka.

Medicinska interakcija

V navodilih za zastosuvannya naročil tolperizon z drugimi obrazi. Vitrine z radia:

1. Nočna izpostavljenost tolperizonu v kombinaciji s krvnimi pripravki Desipramine, Metoprolol, Venflaxin, Tolterodine, Dextromethorphan, Perfenazine, Thioridazine, Atomoxetine, Nebivolol.
2. Zdravilo je učinkovito proti učinkom nesteroidnih protivnetnih zdravil, nifluminske kisline, kar zahteva prilagoditev odmerka. V kombinaciji s centralnimi mišičnimi relaksanti venlafaksinom se odmerek ustrezno zmanjša.

Če povzamemo tolperizon in alkohol

Vіdpovіdno to іnstruktsії іz zastosuvannya, likarsky zasіb Tolperison ne po alkoholu. Ko užalijo izdelke, se v jetrih presnovijo, kar lahko povzroči povečanje pritiska na organ. Pod uro uporabe terapije z zdravilom je prepovedano vkapati alkohol pri kateri koli manifestaciji, vključno z obrazi, ki vodijo etanol, in tako imenovane lahke alkoholne pijače.

Pobična diya

Zdravilo je mogoče cepiti s strani različnih organov in sistemov. Navodila za zastosuvannya kažejo naslednje neželene učinke:

• zaspanost, glavobol, zmedenost, zmedenost, parestezija, šibkost, nemir, depresija, epileptični napadi, nespečnost, tremor, motnje spanja, sindrom pomanjkanja zaupanja, letargija, epilepsija;
• polidipsija, anoreksija;
• znižanje arterijski vice, bradikardija, navidezni srčni utrip, angina pektoris, tahikardija, naliv krvi v obraz;
• odpoved jeter;
• proteinurija, enureza;
• krvavitev iz nosu, tahipneja, rit;
• anemija, limfadenopatija;
• suha usta, bruhanje, nelagodje v trebuhu, bolečine v epigastriju, driska, zaprtje, slabost, dispepsija, napenjanje;
• bіl v kіntsіvkakh, osteopenija, šibkost, bіl v m'yazakh, nelagodje v kіnіvkakh;
• kropivyanka, anafilaktične reakcije, otekel shkir, Quinckejev izpuščaj, alergijski dermatitis, hiperhidroza, shkirny visip;
• hrup ob vuhah, vrtoglavica, zniževanje bleščanja zore, meglica zore;
• hiperkreatininemija, levkocitoza, hiperbilirubinemija, trombocitopenija;
• slabo počutje, vtom, astenija;
• sprague;
• patologija krvnega obtoka in limfnih organov;
• poškodbe dela in izoencimov jeter;
• hipertermija;
• drativlivist, očitno sp'yaninnya;
• nelagodje v prsih.

Preveliko odmerjanje

Malo je poročil o tistih, ki se soočajo s tolperizonom, ki zahtevajo preveliko odmerjanje. Predklinične študije akutne toksičnosti velikih odmerkov zdravil so pokazale možnost tonično-klonične pene, ataksije, hrbtne in dihalne paralize. Specifičnega protistrupa za zdravilo ni. V primeru prevelikega odmerjanja izvedite simptomatsko in subdualno zdravljenje.

Kontraindikacija

Navodila za predčasno ustavitev Tolperizona, da ni mogoče zmagati na testu pri nizki kontraindikaciji. Pred njimi se vidi:

• starost do 18 let zaradi učinkovitosti in varnosti necepljenja;
• dojenje;
• parkinsonizem;
• miastenija gravis;
• laktozna intoleranca, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
• povečana občutljivost na komponente skladišča.

Operite prodajo in prihranite

Tolperizon je zdravilo na recept. Vino se vzame za temperaturo do 25 stopinj v temnem prostoru tri leta. Yoga ni mogoče rešiti iz tesne dostopnosti otrokom, da bi lahko spoznali zdravilo in ga nasilno jemali, kar se bo končalo s prevelikim odmerjanjem.

Analogi Tolperizona

Zdravilo se lahko nadomesti s podobnimi pripravki s tolperizonom ali z drugo aktivno sestavino v skladišču z enakim učinkom. Sorodnike za dan koštiva je mogoče videti:

1. Mydocalm. Rozchin za injekcije in tablete, ki jih je treba nadomestiti s tolperizonom z lidokainom. Zdravilo se lahko uporablja kot mišični relaksant, kar bo izboljšalo nekatere poškodbe. Predpisan je za hipertoničnost in mišične krče.
2. Tolizor. Kapsule za sproščanje mišic za odpornost na tolperizol hidroklorid. Staza s spinalno in cerebralno paralizo.
3. Tolperizon-OBL. Nov analog predpisanega zdravila, za maščevanje enakega govora in ima lahko podoben učinek. Zastosovuєtsya na likuvannya številka zahvoryuvan.

Cena Tolperizona

Zdravilo lahko dobite v spletnih lekarnah ali v lekarniških kioskih na recept. Razlika v cenah je majhna, vsestranskost zdravila v Moskvi je prikazana v tabeli:

Ime lekarne	Cena za pakiranje tablet 150 mg 30 kosov, rubljev	Cena za pakiranje 50 mg žemljic je 30 kosov. rubljev
Europharm
Vіkno dopomogi
Zdravje v Moskvi

Formula: C16H23NO, kemijsko ime: 2-metil-1-(4-metilfenil)-3-(1-piperidinil)-1-propanon (izgleda kot hidroklorid).
Farmakološka skupina: vegetotropne bolezni/ holinolitične bolezni/ n-antiholinergiki (mišični relaksanti).
Farmakološko delovanje: sprostitev mišic.

Farmakološke oblasti

Tolperizon je osrednji mišični relaksant. Mehanizm dії tolperizona ostaja nepojasnjen. Tolperizon ima membrano-anestetični in membransko-stabilizacijski učinek, izboljša prevodnost impulzov v primarnih aferentnih in vampnih vlaknih, zmanjša občutljivost na bolečino perifernih živčnih končičev, blokira polisinaptične spinalne reflekse. Tolperizon ima visoko afiniteto do živčnega tkiva in dosega najvišje koncentracije v hrbtenjači, možganskem deblu in perifernem živčnem sistemu. Tolperizon poveča učinek mediatorjev v sinapsah, imovirno, kasneje galvanizacijo vnosa kalcijevih ionov v presinaptičnem zaprtju. Tolperizon zavira potencialno odlaganje kalcijevih kanalčkov. Tolperizon izboljša stimulacijo retikulospinalne poti. Tolperizon zmanjša spastičnost in selektivno zmanjša aktivnost kavdalnega dela retikularne formacije možganov. Tolperizon, odvisno od odmerka, zmanjša aktivnost potencialno osiromašenih natrijevih kanalčkov ter zmanjša amplitudo in pogostost potencialnega redčenja. Tolperizon zmanjša togost malignega in patološko povečanega malignega tonusa, lajša precej aktivne ruhi in zmanjša bolečino. Tolperizon vpliva na periferni pretok krvi neodvisno od centralnega živčnega sistema, ima lahko šibek adrenoblokirni in spazmolitični učinek. Po kemični strukturi je tolperizon podoben lidokainu. Podobno kot lidokain tudi tolperizon zmanjša električno budnost primarnih aferentnih vlaken in rdečkastih nevronov. Starejši bolniki tolperizon dobro prenašajo, lajša sedativni učinek, ne povzroča kardiotoksičnih učinkov, ne poslabša kognitivnih funkcij bolnikov.
Tolperizon po injiciranju v tanko črevo. Največja koncentracija v krvi je dosežena po 30-60 minutah. Biološka uporabnost tolperizona postane približno 20 % po očitnem učinku prvega prehoda skozi jetra. Bogat z maščobami poveča biološko uporabnost interno zaužitega tolperizona za približno 100 % in največjo koncentracijo v plazmi za približno 45 % hkrati z zdravilom, ki ga jemljemo vsak dan, pri čemer ura doseže največjo koncentracijo približno 0,5 leta. . Tolperizon se presnavlja v jetrih in jetrih. Farmakološka aktivnost presnovkov tolperizona ni znana. Obdobje pitja postane 1,5 - 2,5 leta. Izkazalo se je, da je tolperizon v navideznih presnovkih manj kot 0,1 % (več kot 99 %), medtem ko je bilo na enak način manj kot 0,1 %.

Indikacija

Patološko spreminjajoči se maligni ton in krči progastih mišic zaradi organskih lezij osrednjega živčnega sistema (vključno s sklerozo, lezijami piramidnih poti, možgansko kapjo, encefalomielitisom, mielopatijo); patološko povečan tonus sluznice in krči progastih mišic, ki spremljajo bolezni mišično-skeletnega sistema (vključno s spondiloartrozo, spondilozo, ledvenim in cervikalnim sindromom, artrozo velikega hrustanca); spinalna in cerebralna paraliza (krč m'yazova, hipertoničnost, spinalni avtomatizem; kontraktura končnic); obnovitvena terapija po travmatoloških in ortopedskih operacijah; v skladišču kombiniranega zdravljenja obliteracijske bolezni žil (diabetična angiopatija, obliteracijska ateroskleroza, Raynaudov sindrom, obliteracijski tromboangiitis), obolenja, ki je kriva na podlagi motnje inervacije žil (intermitentna angiosinevroza), ; v pediatriji - infantilna cerebralna paraliza (Littleova bolezen) in druge encefalopatije, ki jih spremlja maligna distonija.

Kako injicirati tolperizon in odmerek

Tolperizon se jemlje interno takoj po zaužitju. Pri vsakodnevnem jemanju se biološka uporabnost tolperizona zmanjša. Odrasli: začnite s 50 mg 2-3 krat na dobo, postopoma povečajte odmerek na 150 mg 2-3 krat na dobo.
Dosvіd vykoristannya tolperizon pri obolenjih z nirkovoy ali jetrno insuficienco obmezheniya, pri tej kategoriji bolnikov se pogosto razvijejo nebazhany reakcije. Zato je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem pljuč ali jeter in srednjim stadijem nujno namestiti odmerek tolperizona, ki bo bistveno varoval in nadzoroval delovanje jeter oziroma jeter. V primeru hude okvare jeter ali bolezni jeter uporaba tolperizona ni priporočljiva.
Če je bolnik lahko preobčutljiv na lidokain, potem je z nadomestnim tolperizonom potrebna zaščita, možni razvoj navzkrižnih reakcij preobčutljivosti.
Pri ženskah z anamnezo alergijskih reakcij ali reakcij preobčutljivosti na druga zdravila je večja verjetnost, da bodo pri jemanju tolperizona razvile preobčutljivostne reakcije.
Bolnike je treba spoštljivo postaviti pred kakršne koli simptome preobčutljivosti. V primeru takšnih simptomov je treba vzeti tolperizon in se nato obrniti na zdravnika. Če se razvije preobčutljivostna reakcija, s tolperizonom ne uvajajte znova.
Pod uro pitja s tolperizonom je treba upoštevati previdnostne ukrepe pri potencialno nevarnih vrstah dejavnosti, kar bo povečalo spoštovanje in hitrost psihomotoričnih reakcij (vključno z nego avtomobila in drugih mehanizmov).

Kontraindikacija za zastoje

Preobčutljivost, miastenija, plodnost dojk, hudo okvarjeno funkcionalno stanje jeter ali jeter, vaginost, starost do 18 let.

Zamrznjeno do zastosuvannya

Poškodba funkcionalnega stanja niroka ali jeter.

Zastoji z vagijo in dojenjem

Z vaginostjo (zlasti v prvem trimesečju) lahko tolperizon vikoristovuvatysya le zaradi skopavosti matere do matere in možnega tveganja za plod. V študijah na živalih teratogenega tolperizona niso odkrili. Ni kliničnih podatkov o tem, kako najti tolperizon pri vaginalnih ženskah. Vikoristannya tolperizon je kontraindiciran v prvi uri dojenja, ni jasno, kako tolperizon prodre v materino mleko. Za eno uro zdravljenja s tolperizonom je potrebno povečati prsi.

Neželeni učinki tolperizona

Srčno-žilni sistem in kri (hemostaza, hematopoeza): znižanje arterijskega tlaka, angina pektoris, navidezni srčni utrip, tahikardija, "naval" krvi v obraz, bradikardija, anemija, limfadenopatija.
Živčni sistem in organi so občutljivi: Glavobol, zaspanost, motnje spanja, nespečnost, šibkost, depresija, zmedenost, tremor, epilepsija, parestezija, sindrom pomanjkanja spoštovanja, sudomi, slabo počutje, zmedenost, letargija, zmanjšana vzdržljivost, piskanje, vrtoglavica.
Dihal sistem: hrbet, tahipneja, krvavitev iz nosu.
Travni sistem: slabost, nelagodje v trebuhu, bruhanje, dispepsija, driska, suha usta, bolečine v epigastriju, zaprtje, napenjanje, odpoved jeter.
Skeletno-m'yazova sistem je srečno tkivo: bolečina v m'yazah, bolečina v kіntsіvkakh, m'yazova šibkost, nelagodje v kіnіvkakh, osteopenija.
Sechostate sistem: enureza, proteinurija.
Poškodbe kože in alergijske reakcije: preobčutljivostne reakcije, bronhospazem, anafilaktični šok, anafilaktične reakcije, eritem, kropivyanka, sverbіzh shkiri, alergijski dermatitis, shkirniy visip, angioedem, hiperhidroza.
Laboratorijske indikacije: hiperbilirubinemija, trombocitopenija, okvarjeno delovanje jeter, levkocitoza, hiperkreatininemija.
Drugo: anoreksija;

Interakcija tolperizona z drugimi govori

Tolperizon okrepi niflumsko kislino (pri popolni nadomestni bolezni bo morda potreben manjši odmerek niflumske kisline ali drugih nesteroidnih antiseptikov).
Učinek tolperizona povečajo psihotropni učinki, periferni mišični relaksanti, pripravki za anestezijo, klonidin.
Tolperizon se lahko uporablja v kombinaciji z zdravili, sedativi in ​​načini maščevanja alkohola. Chi zaradi alkohola ne teče v osrednji živčni sistem.
V primeru popolne sočasne uporabe z drugimi centralnimi mišičnimi relaksanti je treba odmerek tolperizona zmanjšati.
Z zaspanim nadomestnim tolperizonom, ki zdravilni pripravki, ki se presnavljajo predvsem z izoencimom CYP2D6 (tolterodin, tioridazin, venlafaksin, depramin, atomoksetin, metoprolol, dekstrometorfan, nebivolol, perfenazin), so lahko koncentracije preostalega v plazmi povišane.
V laboratorijskih študijah na človeških hepatocitih in mikrosomih človeških jeter niso odkrili pomembne indukcije ali inhibicije drugih izoencimov citokroma P450 (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
Zaradi razlike v presnovnih poteh tolperizona povečanja izpostavljenosti pri substratih izoencima citokroma P450 ali drugih pripravkih, ki povzročajo kolike, niso opazili.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju tolperizona ni bilo. Tolperizon ima širok spekter zdravljenja. V literaturi je opisana uporaba tolperizona pri otrocih v odmerku 600 mg, pri njih pa niso opazili resnih toksičnih simptomov. Po notranjem vnosu 300-600 mg tolperizona na dan pri otrocih je bilo v nekaj epizodah indicirano drastično. V pretekli uri so bile izvedene študije o akutni oralni toksičnosti visokih odmerkov tolperizona, ki so se vrnili, klonični in tonični napadi, ataksija, paraliza dihalnih poti.
Pri prevelikem odmerjanju tolperizona je možen razvoj arterijske hipotenzije, depresije srčne aktivnosti in dihanja (zaradi neposredne galvanizacije dihalnega centra in pareze diafragme).
Likuvannya: pranje odtoka, simptomatsko in subtrimuyuche likuvannya. Specifičnega protistrupa ni.

Trgovska imena pripravkov z opojnim govorom tolperizon

Kombinirana zdravila
Tolperizon + lidokain: Mydocalm-Richter.

ime:

Tolperizon 150 mg

Tolperizon 50 mg

analogi:

Mydocalm

INN:

Tolperison / Tolperisone

ATX koda: M03BX04

Obrazec za sprostitev:

Obložene tablete 50 mg in 150 mg.

Opis:

Okrogle tablete, pokrite z ovojnico, bele barve, bikonveksne, z rahlim značilnim vonjem.

Zaloga:

Maščevanje s tabletami za kožo:

Puhasti govori:

Tolperison hidroklorid - 50 mg ali 150 mg;

Dodatni govori: hidroksipropilceluloza, krospovidon, citronska kislina, stearinska kislina, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, Opadry II (vključno s polivinil alkoholom, hidroliziranimi hidrolizami, smukec, makrogol 3350 (polietitan)

Farmakoterapevtska skupina:

Mišični relaksanti centralnega živčnega sistema.

Farmakološke oblasti

Farmakodinamika

Tolperizon je osrednji mišični relaksant. Mehanizm dії tolperison povnіstyu ne z'yasovany. Ima visoko afiniteto do živčnega tkiva, največjo koncentracijo doseže v stovburju možganov, hrbtenjače in perifernega živčnega sistema.

Glavni učinek tolperizonskih povojov za galmuvannyam refleksne loke hrbtenice. Imovirno, ta učinek, spilno z usunennym lajšanje zbujanja na spodnjih poteh, zagotavlja terapevtsko infuzijo tolperizona.

Kemična struktura tolperizona je podobna strukturi lidokaina. Kot lidokain ima lahko vin membransko stabilizacijski učinek in zmanjša električno razdražljivost rumenih nevronov in primarnih aferentnih vlaken. Tolperizon, odvisno od odmerka, zmanjša aktivnost potencialnih depozitov natrijevih kanalčkov. Očitno se amplituda in frekvenca di potenciala zmanjšata.

Bulo je prinesel oteževalni učinek na potencialno odlaganje kalcijevih kanalčkov. Predlaga se, da se tolperizon lahko uporablja tudi kot dodatek k yogo membranski stabilizatorju.

Poleg tega ima lahko tolperizon šibko moč alfa-adrenergičnih antagonistov in antimuskarinskega delovanja.

Farmakokinetika

Po uvedbi tolperizona je dobro namakati v tankem črevesu. Najvišja plazemska koncentracija je dosežena v 0,5-1 letu po dajanju. Z izražanjem predsistemskega metabolizma postane biološka uporabnost 20 %. Povečana biološka uporabnost peroralno danega tolperizona do približno 100 % in povečana najvišja koncentracija v plazmi za približno 45 % v primerjavi z režimom jemanja zdravila istočasno, s čimer se zmanjša ura, da se doseže najvišja koncentracija za približno 30 %

Tolperizon se obsežno presnavlja v jetrih in v jetrih in se v jetrih (več kot 99 %) praktično presnavlja v obliki presnovkov.

Farmakološka aktivnost metabolitov ni znana.

Obdobje pitja po notranji uvedbi je približno 1,5 leta, po notranjem zastoju - približno 2,5 leta.

Indikacija pred zastosuvannya

• Ni dokazov o zdravilu za patološko povišan tonus skeletnih razjed pri organskih nevroloških boleznih rožnata skleroza, cerebrovaskularne motnje, mielopatija, encefalomielitis itd.);
• Zdravljenje hipertoničnosti m'ulkusa in krčev m'ulcera, ki spremljajo bolezni mišično-skeletnega sistema (npr. spondiloza, spondiloartritis, cervikalni in ledveni sindromi, artroza velikih ledij);
• Vіdnovne likuvannya pіslya operativni vtruchan v ortopediji in travmatologiji;
• Vnetje zaradi obliteracijske bolezni žil, pa tudi sindromov, ki so krivi za poškodbe inervacije žil (na primer akrocianoza, angioedem disbazija, ki je občasno);
• Posebne indikacije v pediatrični praksi so Littleova bolezen in druge encefalopatije, ki jih spremlja maligna distonija.

Kontraindikacija

• miastenija;
• Huda poškodba delovanja jeter in/ali niroka;
• Vagitnost in obdobje laktacije;
• Alergijske reakcije na kateri koli sestavini zdravila.

Metoda stosuvannya, da odmerek

Po tem pojdi notri, ne rjoči, spij s kozarcem vode. Pochatkova odmerek postane 50 mg 2-3 krat na dan; odmerek postopoma povečujemo na 150 mg 2-3 krat na dan.

Obisk pediatrije

Podatki o varnosti in učinkovitosti tolperizona pri otrocih kolonije.

Zdravniški recept se predpisuje otrokom s telesno maso nad 30 kg (starejšim od 10 let) v dodatnem odmerku 2-4 mg/kg telesne mase v treh odmerkih.

Bolniki z okvarjenim delovanjem živca

Podatki o stosuvannya pri bolnikih z oslabljenim delovanjem cirkulacijskega sistema. Ugotavljali smo pogostost razvoja neželenih učinkov pri tej skupini bolnikov. Bolnikom z blago funkcionalno okvaro je treba odmerek titrirati in skrbno spremljati. Ne priporočamo uporabe tolperizona pri bolnikih s hudo okvaro delovanja niroka.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

Podatki o stagnaciji pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Ugotavljali smo pogostost razvoja neželenih učinkov pri tej skupini bolnikov. Bolnikom z zmerno okvaro jeter je treba odmerek titrirati in skrbno spremljati. Ne priporočamo uživanja tolperizona pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Zastosovuvat pіslya їdi, sperite s steklenico vode.

Pobična diya

Pogostnost neželenih učinkov: redko (1/1000 do 1/100 dogodkov); redko (>1/10.000 do 1/1000 primerov); zelo redko (1/10 000 do<10 000 случаев).

Poškodbe na strani krvnega in limfnega sistema: redkeje: anemija, limfadenopatija.

Poškodbe na strani imunskega sistema: redko: preobčutljivostne reakcije; anafilaktična reakcija; redkeje: anafilaktični šok.

Uničeno prehranjevanje in izmenjava govorov: redko: anoreksija; redkeje: polidipsija.

Psihična poškodba: redko: nespečnost, moten spanec; Redko: zmanjšana aktivnost, depresija.

Poškodbe na strani živčnega sistema: redko: bіl glava, zmedenost, zaspanost; redko: oslabljeno spoštovanje, tremor, presoja, zmanjšana občutljivost, parestezija, patološka fiksacija; še redkeje: prepletanje informacij.

Poškodbe na strani organa zor: redko: zameglitev zore.

Poškodovano s strani slušnih organov in enako: redki: šum pri nizkotonskih zvočnikih, zmedenost.

Kardiološke motnje: redko: angina pektoris, tahikardija, palpitacije; redkeje: bradikardija.

Poškodbe na strani žilnega sistema: redko: arterijska hipotenzija; rіdkіsnі: patološko rdečico.

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinuma: redko: dispneja, krvavitev iz nosu, tahipneja.

Poškodbe na strani travnatega sistema: redko: nelagodje v trebuhu, driska, suha usta, dispepsija, slabost; redko: epigastrična bolečina, zaprtje, napenjanje, bruhanje.

Poškodbe na strani hepatobiliarnega sistema: redki: blaga poškodba jeter.

Uničeno s strani shkіri in pіdshkіrnoї kіtkovini: Redko: alergijski dermatitis, povečana žeja, sverbіzh, kropivyanka, visi.

Poškodbe na strani sistema sita: redko: enureza, proteinurija.

Uničenje s strani cistično-m'yazovoy sistema in uspešno tkivo: redko: šibkost m'yazova, mialgija, bolečina v kintsivkah; redko: nelagodje pri bolnikih; redkeje: osteopenija.

Sistemske poškodbe in zapleti na mestu vnosa: redko: astenija, slabo počutje, stomlyuvanist; redko: pozoren spanec, pazi na vročino, igrivost, desno; zelo redki: nelagodje v prsnem košu.

Vidkhilennya v normi, razkrita v laboratorijskih študijah: redko: znižanje arterijskega tlaka, povečanje koncentracije bilirubina v krvi, sprememba aktivnosti jetrnih encimov, zmanjšanje števila trombocitov, povečanje števila levkocitov; redkeje: zvišanje kreatinina v krvi.

Zaradi postmarketinškega zastosuvannya zdravila zabiv, scho maščevati tolperizon, prikrivanje informacij o razvoju angioedema.

Pridi kasneje

Reakcije preobčutljivosti

V obdobju po izpostavitvi, ko so se pojavile težave, povezane z drogami, za katere je treba maščevati tolperizon, se je najpogosteje omenjalo razvoj preobčutljivostnih reakcij.

Alergijske reakcije so segale od blagih kožnih reakcij do večjih sistemskih reakcij, vključno z anafilaktičnim šokom. Simptomi alergijske reakcije: pordelost kože, povešanje, kropivyanka, sverbіzh, angioedem (Quinckejev izpuščaj), tahikardija, hipotenzija in rit.

Bolniki so ženske s preobčutljivostnimi reakcijami na druga zdravila ali imajo lahko v preteklosti alergijske reakcije, ki se povečajo na večje tveganje.

V času preobčutljivosti na lidokain je treba povečati previdnost za eno uro tolperizona in zaradi možnih navzkrižnih reakcij.

Bolnikom je treba svetovati, naj se zavedajo morebitnih simptomov povečane občutljivosti. Takoj, ko se pojavijo simptomi, naj vzamejo tolperizon in gredo takoj k zdravniku. Tolperizona ne dajajte ponovno bolnikom z anamnezo preobčutljivostnih epizod.

Tsey likarsky zasib poskusiti laktozo monohidrat. Bolniki z blago do zmerno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne jemljejo nobene odvisnosti od drog.

Vicoristannya pіd uro vagіtnostі in v obdobju laktacije. V primeru vagnosti in dojenja je zdravilo kontraindicirano.

Dotok v objekt za vzdrževanje vozil in nadzor mehanizmov

Bolniki, ki so se po opravljeni zdravstveni oskrbi bali zmedenosti, zaspanosti, poškodovanja spoštovanja, presoje. V primeru napačnih terminov se je treba izogniti vodi avtomobila in robotov z mehanizmi, ki se podirajo.

Interakcija z drugo zdravstveno oskrbo

Doslіdzhennya farmakokіnetichnoї vzaєmodії lіkarskih zasobіv označevalec substrata CYP2D6 dekstrometorfana pokazala scho odnochasne zastosuvannya tolperizona in Mauger pіdvischiti rіven vmіstu v krovі lіkarskih zasobіv, SSMSC metabolіzuyutsya perevazhno CYP2D6 (tіoridazin, s tolterodinom, venlafaksin, atomoxetine, dekstromіn, detokstromіn

Laboratorijski poskusi na mikrosomih človeških jeter in človeških hepatocitih niso pokazali pomembne inhibicije ali indukcije drugih izoencimov CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Ne dovolite infundiranja tolperizona v primeru enourne izpostavljenosti substratom CYP2D6 in/ali drugim zdravilom v povezavi z razliko v presnovnih poteh do tolperizona.

Biološka uporabnost tolperizona se zmanjša, če ga redno jemljete.

Če se tolperizon uporablja kot osrednje zdravilo, je pomirjevalni učinek še manjši. V primeru enournega sprejema z drugimi centralnimi mišičnimi relaksanti je treba odmerek tolperizona zmanjšati.

Tolperizon okrepi učinek nifluminske kisline, zato je treba ob enourni prekinitvi razmisliti o zmanjšanju odmerka nifluminske kisline ali drugih nesteroidnih antiseptikov.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju tolperizona je nešteto. Tolperizon ima širok terapevtski interval.

V predkliničnih študijah akutne toksičnosti so visoki odmerki pokazali ataksijo, tonično-klonične napade, dispnejo in dihalno paralizo.

Paket

10 tablet v konturnem pakiranju; v pakiranju št. 10x3.

Operite prihranke

Zaščitena vrsta ima svetlobo in vodo, pri temperaturi od 15 ºС do 25 ºС.

Obdobje pripadnosti - 2 kamni.

Virobnik:

DDV "Borisivsky ZMP"